应用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮

应用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 试剂级价格
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮,714272-27-2,结构式
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
  • CAS号:714272-27-2
  • 英文名:Plinabulin(NPI-2358)
  • 中文名:(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮
  • CBNumber:CB92490824
  • 分子式:C19H20N4O2
  • 分子量:336.39
  • MOL File:714272-27-2.mol
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮化学性质
  • 密度 :1.267
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :Powder
  • 颜色 :Light yellow to yellow

(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮性质、用途与生产工艺

  • 应用 (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮又称为Plinabulin(KPU-2，NPI-2358)，由美国Nereus制药公司研制，是源自海洋曲霉菌的低分子环二肽phenylahistin或halimide的合成衍生物，是一种微管蛋白结合剂。
  • 生物活性 Plinabulin (NPI-2358)是一种vascular disrupting agents(VDA)（血管阻断剂），作用于肿瘤细胞，影响微管蛋白解聚，IC50为9.8~18 nM。Phase 1/2。
  • 靶点
    TargetValue
    Tubulin 9.8 nM-18 nM
  • 体外研究

    NPI-2358结合到tubulin的秋水仙素结合位点，有效抑制过量表达Pgp的人类肿瘤细胞系，或降低核Topo II催化活性，IC50为9.8到18 nM。NPI-2358浓度为20 nM作用于人脐静脉内皮细胞能快速诱导tubulin解聚，且透过单细胞层。 NPI-2358作用于MM细胞，使MM细胞停在有丝分裂早期，而诱导细胞死亡。NPI-2358也抑制微管形成，及内皮细胞和MM细胞的迁移，使肿瘤脉管系统功能失常。NPI-2358可诱导细胞死亡，不影响其他正常单核细胞的活力。NPI-2358诱导有丝分裂停滞或 MM 细胞死亡，但是阻断JNK通路可使这种诱导作用失活。

  • 体内研究 NPI-2358(7.5 mg/kg)作用于携带人浆细胞移植瘤的鼠，抑制肿瘤生长。 NPI-2358 诱导肿瘤灌注降低，存在时间和剂量依赖性。NPI-2358作用于KHT肉瘤，比作用于C3H肿瘤效果更好，辐射处理可以增强两种肿瘤的抗癌活性。
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮上下游产品信息
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下游产品
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1176
  • 产品名称：(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮 Plinabulin (NPI-2358)
  • CAS编号：714272-27-2
  • 包装：5mg
  • 价格：1377.32元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：S1176
  • 产品名称：Plinabulin (NPI-2358)
  • CAS编号：714272-27-2
  • 包装：10mM (1mL in DMSO)
  • 价格：1613.43元
(3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮生产厂家
  • 公司名称：北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话：0757-86329057 18934348241
  • 电子邮件：sales4.gd@hwrkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：14063
  • 优势度：55
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家：中国
  • 产品数：1493
  • 优势度：55
714272-27-2, (3Z,6Z)-3-[(5-叔丁基-1H-咪唑-4-基)亚甲基]-6-(苯亚甲基)-2,5-哌嗪二酮相关搜索:
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