碘普罗胺

碘普罗胺又称优维显、碘普胺，是一种非离子型低渗造影剂，1986年瑞士上市。本品可减低因高渗透压引起的不良反应。溶液呈中性，所以不会影响带电荷的蛋白质和细胞膜结构，也不干扰体内电解质平衡，因而对红细胞、内皮细胞及体液影响小。其优点有：直接用于血管造影，基本无疼痛；内皮细胞耐受性好；不良反应轻微；对心律几乎无影响；也不会降低心肌收缩力；神经系统有良好耐受性；口服本药液不被胃肠道吸收。注入血管内，很快分布于细胞外液。

静脉注射数分钟后，肾脏内药物浓度达到峰值，血液及肝脏内次之，肌肉内最少。不透过血脑屏障，但少量可透过胎盘屏障。静脉注射后，如肾脏功能良好，在血液内生物T1/2为3min。全部造影剂经肾小球滤过，在3h从肾脏排泄60%，24h排泄92%。有2%左右在6d后从粪便排泄。可有极少量从乳汁中排泄。 单聚体非离子型造影剂，用于CT增强、 数字减影血管造影(DSA)、静脉尿路造影、四肢静脉造影、 静脉造影、动脉造影、体腔造影。
优维显240适用于四肢静脉造影，优维显300适用于四肢及体静脉、动脉造影，优维显370则适用于动脉及心脏造影。用量视适应症而定。CT增强扫描可用优维显240或300 100ml。腹部血管造影可用优维显300 50～100 ml。婴幼儿尿路造影应用优维显300 1.5～3ml/kg。

图1为碘普罗胺用药剂量参考值。 本品为非离子型造影剂，在水中稳定，全身耐受性优于离子型造影剂，神经系统耐受性好，对心血管系统无影响，对凝血功能、纤维蛋白溶解功能及补体活性都无明显影响，在尿道中显影良好。 不良反应总发生率比离子型造影剂低。与注射方式及注射剂量无关。轻至中度反应可表现为恶心、呕吐、局部疼痛及全身发热等。严重反应如畏寒、大汗、头晕、血压上升或下降、痉挛、全身瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿、肾功能不全等。注射造影剂时局部外溢可导致组织坏死。脑血管造影可发生神经系统毒性症状，如暂时性昏厥、昏迷、偏瘫以及视觉障碍、面肌松弛等。 1. 对本品过敏、严重甲状腺功能亢进者禁用。有过敏史、对碘造影剂过敏、严重肝肾功能不全、心脏与循环功能不全、肺 气肿、健康状况极差、晚期脑动脉硬化症、长期糖尿病、脑痉挛、隐性甲状腺功能亢进、轻度结节性甲状腺肿、多发性骨髓瘤患者慎用。因对孕妇的安全性尚未证实，故应慎用或禁用。
2. 过敏体质者，如必须以碘普罗胺造影时，可预给抗组胺与肾上腺皮质激素类药物预防，但这些药物不可与造影剂混合使用。
3. 一般情况极差的多发性骨髓瘤、长期糖尿病、多尿症、少尿症、痛风与婴幼儿患者，在应用本品前可不必限制液体摄入。
4. 儿童造影可使用碘300g/L浓度者。
5. 嗜铬细胞瘤患者应用本品造影可能会出现高血压危象，应预先给以α受体阻滞药如酚妥拉明。
6. 37℃时血浆渗透压的正常范围为280～310mmol/L (mOsm/L)。本品碘240g/L的 渗透压为368mmol/L (mOsm/ L); 碘300g/L的渗透压为 427mmol/L(mOsm/L); 碘 370g/L的渗透压为492mmol/L (mOsm/L)。以上三种注射液的 pH值均为6.5～8.0。
7. 其他参见泛影酸钠。 非离子型造影剂是三碘苯甲酸酰胺类结构的衍生物。其优点是具有高溶解度和高亲水性，水溶液中不产生离子，故可降低渗透压，对神经系统和血脑屏障的损害均明显降低。 20世纪70年代初，首先合成甲泛糖胺metrizamide)。为了提高亲水性，增加水溶度，提高稳定性和降低溶液的黏稠度而在分子中引入醇基(OH)， 此类造影剂如碘苯六醇(iohexol)、碘异肽醇(iopamidol)和碘普罗胺(iopromide)等渗透压进一步降低，但仍高于血浆渗透压。近年又合成非离子型二聚体，使其渗透压与血浆相同，如碘曲伦 (iotrolan)，适用于脊髓造影。
甲泛糖胺：商品名为阿米培克(amipaque)，其多醇胺为葡糖胺，由于葡糖基易水解，至水溶液不稳定，不能制成溶液，已为其他非离子型造影剂所代替。
碘苯六醇：商品名为ominipaque或exypaque， 分子结构中有6个醇基。适用于脊髓造影，反应发生率低且轻微。
碘异肽醇：商品名为碘比多(iopamiro)，分子中有5个醇基，用途与碘苯6醇相同。
碘普罗胺：商品名为优维显(ultravist)，分子中有4个醇基，并加入一个氧原子，而1、3、5位上取代基均不相同，苯环无对称性，增加了水溶性。但不建议用于脊髓造影。最近该厂已收回此产品。
碘曲伦：商品名为伊索显(isovist)，为非离子型二聚体，有两个苯环、6个碘原子和12个醇基。碘含量高，在高浓度时是等渗的，适用于全脑及脊髓造影，用量可高达4.5～6.0g，很少发生副反应，生物安全性高。
碘克沙醇：商品名为威视派克，为双体、六碘，水溶性，几乎没有肾毒性，适用于肾功能不全的患者，目前售价较昂贵。