73334-07-3
中文名称
碘普罗胺
英文名称
Iopromide
CAS
73334-07-3
EINECS 编号
277-385-9
分子式
C18H24I3N3O8
MDL 编号
MFCD00867924
分子量
791.11
MOL 文件
73334-07-3.mol
更新日期
2024/11/18 09:51:34
结构式
基本信息
中文别名
N,N'-双(2,3-二羟丙基)-2,4,6-三碘-5-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-N'-甲基苯基-1,3-甲酰胺
碘普罗胺
碘普罗恩
碘普胺
碘普罗胺
碘普罗恩
碘普胺
英文别名
IOPROMIDE
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
1,3-benzenedicarboxamide,n,n’-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-((methoxyacetyl)amino
6-triiodo-)-n-methyl-4
shl414c
1,3-Benzenedicarboxamide, N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-
Ultravist
Ultravist 300
Ultravist 370
ZK 35760
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-(2-methoxyacetylamino)-N-methylisophthalamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-1,3-benzenedicarboxamide
Proscope
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
1,3-benzenedicarboxamide,n,n’-bis(2,3-dihydroxypropyl)-5-((methoxyacetyl)amino
6-triiodo-)-n-methyl-4
shl414c
1,3-Benzenedicarboxamide, N,N'-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-
Ultravist
Ultravist 300
Ultravist 370
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N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N'-methylbenzene-1,3-dicarboxamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-(2-methoxyacetylamino)-N-methylisophthalamide
N,N'-Bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(methoxyacetyl)amino]-N-methyl-1,3-benzenedicarboxamide
Proscope
所属类别
原料药:影象检查用药
物理化学性质
熔点 | broad (160?C transition) |
沸点 | 840.9±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 2.173±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | Freely soluble in water and in dimethyl sulfoxide, practically insoluble in ethanol (96 per cent) and in acetone. |
酸度系数(pKa) | 10.62±0.70(Predicted) |
形态 | neat |
颜色 | White to off-white |
稳定性 | 吸湿性 |
CAS 数据库 | 73334-07-3(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 1,3-Benzenedicarboxamide, N1,N3-bis(2,3-dihydroxypropyl)-2,4,6-triiodo-5-[(2-methoxyacetyl)amino]-N1-methyl- (73334-07-3) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS09 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H410 |
防范说明 | P273-P391-P501 |
危险品标志 | N |
危险类别码 | 50/53 |
安全说明 | 60-61 |
危险品运输编号 | UN 3077 9 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | CZ2230000 |
海关编码 | 2924296000 |
毒性 | LD50 in mice, rats (g iodine/kg body weight): 16.5, 11.4 i.v. (Muetzel) |
常见问题列表
简介
碘普罗胺又称优维显、碘普胺,是一种非离子型低渗造影剂,1986年瑞士上市。本品可减低因高渗透压引起的不良反应。溶液呈中性,所以不会影响带电荷的蛋白质和细胞膜结构,也不干扰体内电解质平衡,因而对红细胞、内皮细胞及体液影响小。其优点有:直接用于血管造影,基本无疼痛;内皮细胞耐受性好;不良反应轻微;对心律几乎无影响;也不会降低心肌收缩力;神经系统有良好耐受性;口服本药液不被胃肠道吸收。注入血管内,很快分布于细胞外液。
药代动力学
静脉注射数分钟后,肾脏内药物浓度达到峰值,血液及肝脏内次之,肌肉内最少。不透过血脑屏障,但少量可透过胎盘屏障。静脉注射后,如肾脏功能良好,在血液内生物T1/2为3min。全部造影剂经肾小球滤过,在3h从肾脏排泄60%,24h排泄92%。有2%左右在6d后从粪便排泄。可有极少量从乳汁中排泄。
临床应用
单聚体非离子型造影剂,用于CT增强、 数字减影血管造影(DSA)、静脉尿路造影、四肢静脉造影、 静脉造影、动脉造影、体腔造影。优维显240适用于四肢静脉造影,优维显300适用于四肢及体静脉、动脉造影,优维显370则适用于动脉及心脏造影。用量视适应症而定。CT增强扫描可用优维显240或300 100ml。腹部血管造影可用优维显300 50~100 ml。婴幼儿尿路造影应用优维显300 1.5~3ml/kg。
图1为碘普罗胺用药剂量参考值。
临床评价
本品为非离子型造影剂,在水中稳定,全身耐受性优于离子型造影剂,神经系统耐受性好,对心血管系统无影响,对凝血功能、纤维蛋白溶解功能及补体活性都无明显影响,在尿道中显影良好。
不良反应
不良反应总发生率比离子型造影剂低。与注射方式及注射剂量无关。轻至中度反应可表现为恶心、呕吐、局部疼痛及全身发热等。严重反应如畏寒、大汗、头晕、血压上升或下降、痉挛、全身瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿、肾功能不全等。注射造影剂时局部外溢可导致组织坏死。脑血管造影可发生神经系统毒性症状,如暂时性昏厥、昏迷、偏瘫以及视觉障碍、面肌松弛等。
注意事项
1. 对本品过敏、严重甲状腺功能亢进者禁用。有过敏史、对碘造影剂过敏、严重肝肾功能不全、心脏与循环功能不全、肺 气肿、健康状况极差、晚期脑动脉硬化症、长期糖尿病、脑痉挛、隐性甲状腺功能亢进、轻度结节性甲状腺肿、多发性骨髓瘤患者慎用。因对孕妇的安全性尚未证实,故应慎用或禁用。2. 过敏体质者,如必须以碘普罗胺造影时,可预给抗组胺与肾上腺皮质激素类药物预防,但这些药物不可与造影剂混合使用。
3. 一般情况极差的多发性骨髓瘤、长期糖尿病、多尿症、少尿症、痛风与婴幼儿患者,在应用本品前可不必限制液体摄入。
4. 儿童造影可使用碘300g/L浓度者。
5. 嗜铬细胞瘤患者应用本品造影可能会出现高血压危象,应预先给以α受体阻滞药如酚妥拉明。
6. 37℃时血浆渗透压的正常范围为280~310mmol/L (mOsm/L)。本品碘240g/L的 渗透压为368mmol/L (mOsm/ L); 碘300g/L的渗透压为 427mmol/L(mOsm/L); 碘 370g/L的渗透压为492mmol/L (mOsm/L)。以上三种注射液的 pH值均为6.5~8.0。
7. 其他参见泛影酸钠。
非离子型造影剂
非离子型造影剂是三碘苯甲酸酰胺类结构的衍生物。其优点是具有高溶解度和高亲水性,水溶液中不产生离子,故可降低渗透压,对神经系统和血脑屏障的损害均明显降低。 20世纪70年代初,首先合成甲泛糖胺metrizamide)。为了提高亲水性,增加水溶度,提高稳定性和降低溶液的黏稠度而在分子中引入醇基(OH), 此类造影剂如碘苯六醇(iohexol)、碘异肽醇(iopamidol)和碘普罗胺(iopromide)等渗透压进一步降低,但仍高于血浆渗透压。近年又合成非离子型二聚体,使其渗透压与血浆相同,如碘曲伦 (iotrolan),适用于脊髓造影。甲泛糖胺:商品名为阿米培克(amipaque),其多醇胺为葡糖胺,由于葡糖基易水解,至水溶液不稳定,不能制成溶液,已为其他非离子型造影剂所代替。
碘苯六醇:商品名为ominipaque或exypaque, 分子结构中有6个醇基。适用于脊髓造影,反应发生率低且轻微。
碘异肽醇:商品名为碘比多(iopamiro),分子中有5个醇基,用途与碘苯6醇相同。
碘普罗胺:商品名为优维显(ultravist),分子中有4个醇基,并加入一个氧原子,而1、3、5位上取代基均不相同,苯环无对称性,增加了水溶性。但不建议用于脊髓造影。最近该厂已收回此产品。
碘曲伦:商品名为伊索显(isovist),为非离子型二聚体,有两个苯环、6个碘原子和12个醇基。碘含量高,在高浓度时是等渗的,适用于全脑及脊髓造影,用量可高达4.5~6.0g,很少发生副反应,生物安全性高。
碘克沙醇:商品名为威视派克,为双体、六碘,水溶性,几乎没有肾毒性,适用于肾功能不全的患者,目前售价较昂贵。
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纯度:API
99%,HPLC
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