阿迪普隆

Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的K_D分别为1.8 和 3.1 μM。 AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。 在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。 口服生物可利用的脂联素受体激动剂，其可用于肥胖相关疾病的治疗。 AdipoRon (SC-396658)是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。

Target	Value
AdipoR1	1.8 μM(Kd)
AdipoR2	3.1 μM(Kd)

AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。

在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。