阿迪普隆

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阿迪普隆

CAS号:924416-43-3
英文名:ADIPORON
中文名:阿迪普隆
CBNumber:CB82681793
分子式:C27H28N2O3
分子量:428.52
MOL File:924416-43-3.mol

阿迪普隆化学性质

熔点 :106-108°C
沸点 :645.3±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: soluble10mg/mL, clear
酸度系数(pKa) :13.92±0.20(Predicted)
形态 :powder
颜色 :white to beige
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 2 months.

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :22-50/53
安全说明 :60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

阿迪普隆性质、用途与生产工艺

生物活性 Adiporon 是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的K_D分别为1.8 和 3.1 μM。
体外研究 AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。
体内研究在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。
特征口服生物可利用的脂联素受体激动剂，其可用于肥胖相关疾病的治疗。
生物活性 AdipoRon (SC-396658)是一种新型的口服作用于脂联素受体的激动剂，针对脂联素受体1和脂联素受体2的KD分别为1.8 和 3.1 μM。
靶点
Target Value
AdipoR1 1.8 μM(Kd)
AdipoR2 3.1 μM(Kd)
体外研究
AdipoRon通过与C2C12肌管中AdipoR1和AdipoR2结合而增加AMPK活化作用，PGC-1α表达以及线粒体生物合成。
体内研究在野生型小鼠骨骼肌和肝脏中，AdipoRon (50 mg/kg, i.v.)通过AdipoR1和AdipoR2显著诱导AMPK的磷酸化作用。在WT小鼠体内，AdipoRon (50 mg/kg, p.o.)通过激活骨骼肌中AdipoR1–AMPK–PGC-1α通路，或者激活肝脏中AdipoR2–PPAR-α通路改善胰岛素耐受性，葡萄糖耐受不良以及血脂异常。此外，AdipoRon可以改善遗传性肥胖啮齿类动物模型db/db小鼠的糖尿病，并且延长高脂饮食的db/db小鼠缩短的寿命。