ChemicalBook CAS数据库列表 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
![4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈,844499-71-4,结构式](https://www.chemicalbook.com/CAS/GIF/844499-71-4.gif)
- CAS号:844499-71-4
- 英文名:A 769662
- 中文名:4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
- CBNumber:CB31871930
- 分子式:C20H12N2O3S
- 分子量:360.39
- MOL File:844499-71-4.mol
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈化学性质
- 熔点 :263 - 266oC
- 沸点 :630.1±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.56
- 闪点 :334.9℃
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
- 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) or in Ethanol (up to 5 mg/ml),
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
- 颜色 :Beige
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
- 安全说明 :24/25
- 海关编码 :29333990
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈性质、用途与生产工艺
- A769662 A-769662是一种强效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活剂，通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基，并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的，并会引起细胞周期发展停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化，另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力，过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
- 生物活性 A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
-
靶点
Target Value AMPK
(Cell-free assay)0.8 μM(EC50) Fatty acid synthesis
(in primary rat hepatocytes)3.2 μM -
体外研究
A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s，使用从大鼠心脏，大鼠肌肉，或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定，结果分别为2.2 mM，1.9 mM，或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化，其与脂肪酸合成的抑制相关，IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成，IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK，类似于AMP的作用。 A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性，但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明，A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。
- 体内研究 A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平，和换气比值，VCO2/VO2，表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠，减少PEPCK，G6Pase，和FAS的肝脏表达，降低40%血浆葡萄糖，减少体重增加，并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈上下游产品信息
上游原料
下游产品
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：H1552
- 产品名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A 769662 (This product is unavailable in the U.S.)
- CAS编号：844499-71-4
- 包装：50MG
- 价格：780元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：S2697
- 产品名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662
- CAS编号：844499-71-4
- 包装：5mg
- 价格：1200.38元
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈生产厂家
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2923
- 优势度：55
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
- 国家：中国
- 产品数：96815
- 优势度：76
- 公司名称：武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话：821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件：3bsc@sina.com
- 国家：中国
- 产品数：15848
- 优势度：69
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：021-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6011
- 优势度：61
- 公司名称：Capot Chemical Co., Ltd
- 联系电话：+86 (0) 571 85 58 67 18
- 电子邮件：sales@capotchem.com
- 国家：中国
- 产品数：18217
- 优势度：66
- 公司名称：Ascent Scientific
- 联系电话：4401179829988
- 电子邮件：customerservice@ascentscientific.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：279
- 优势度：60
- 公司名称：上海诺太医药科技有限公司
- 联系电话：021-50189163
- 电子邮件：sales@notachem.com
- 国家：中国
- 产品数：199
- 优势度：64
- 公司名称：上海赫文斯化工有限公司
- 联系电话：21-31038972 15721252604
- 电子邮件：ammyzuo@harvest-chem.com
- 国家：中国
- 产品数：2511
- 优势度：64
- 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
- 联系电话：021-50135380
- 电子邮件：shchemsky@sina.com
- 国家：中国
- 产品数：15421
- 优势度：60
- 公司名称：济南精合医药科技有限公司
- 联系电话：+86 (531) 88811783
- 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家：中国
- 产品数：1856
- 优势度：62
844499-71-4, 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈相关搜索:
