AR-A 014418

生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 AR-A 014418 试剂级价格

AR-A 014418

CAS号:487021-52-3
英文名:AR-A014418
中文名:AR-A 014418
CBNumber:CB9497883
分子式:C12H12N4O4S
分子量:308.31
MOL File:487021-52-3.mol

AR-A 014418化学性质

熔点 :208-210?C (dec.)
密度 :1.464±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL, clear, light yellow
形态 :Yellow solid
酸度系数(pKa) :5.80±0.70(Predicted)
颜色 :off-white to tan
敏感性 :Light Sensitive
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-37/38-41
安全说明 :26-36/39
WGK Germany :3

AR-A 014418性质、用途与生产工艺

生物活性 AR-A014418是ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,IC50和K_i为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
体外研究在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
体内研究在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。
特征细胞渗透性GSK3选择性抑制剂。
生物活性 AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII)是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂，无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM，而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
靶点
Target Value
GSK-3β
(Cell-free assay) 38 nM(Ki)
GSK-3β
(Cell-free assay) 38 nM(Ki)
体外研究
在3T3成纤维细胞中，AR-A014418抑制GSK3特定位点(丝氨酸396)τ蛋白磷酸化，其IC50 是2.7 μM，进而保护N2A细胞免遭抑制 PI3K/PKB信号通路引起的死亡。在海马切片中，AR-A014418抑制由β样淀粉肽诱导的神经退化。在NGP细胞和SH-5Y-SY细胞中，AR-A014418抑制神经内分泌标志物，抑制神经瘤细胞的生长。
体内研究在SOD1蛋白G93A突变肌萎缩性脊髓侧索硬化症的小鼠模型中，腹腔注射AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.)能够延长症状的发生，增加肌肉活力，减慢疾病发生。此外，AR-A014418通过调节脊髓中的NMDA和代谢型受体信号通路和TNF-α 和 IL-1β的释放来发挥对小鼠乙酸和甲醛诱导的伤害感受的抑制作用。