阿托西班
阿托西班 性质
| 熔点 | >165oC (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 1469.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.254±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | H2O:≤100 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.81±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 50 mg/ml in water |
| InChIKey | VWXRQYYUEIYXCZ-XDSPZVSENA-N |
| CAS 数据库 | 90779-69-4(CAS DataBase Reference) |
阿托西班 用途与合成方法
醋酸阿托西班是由9个氨基酸组成的二硫键型的环状多肽，是1，2，4和8位修饰的缩宫素分子，肽的N端为3-巯基丙酸(巯基与[Cys]6的巯基形成二硫键)，C端为酰胺的形式，N端第二氨基酸是乙基化修饰的[D-Tyr(Et)]2，醋酸阿托西班在药品中以醋酸盐的形式存在，通用名为醋酸阿托西班。
Tractocile®
阿托西班是由9个氨基酸组成的二硫键型的环状多肽，与催产素结构类似，但在催产素分子结构上的1、2、4、8的位置进行了修正。 阿托西班是一种缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，缩宫素受体与加压素V1A受体的结构相似。当缩宫素受体被阻断时，缩宫素仍然可通过V1A受体发挥作用，所以需同时阻断以上两种受体作用途径，单一拮抗一种受体能有效抑制子宫收缩。这也是β受体激动剂、钙离子通道阻滞剂和前列腺素合成酶抑制剂不能有效抑制子宫收缩的主要原因之一。 阿托西班作为缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，其化学结构和二者相似，且与受体有高度亲和性，竞争性结合缩宫素和加压素V1A受体，从而阻断缩宫素和加压素的作用途径，减少子宫收缩。 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。Atosiban inhibits the oxytocin-mediated release of IP3 from the myometrial cell membrane. There is reduced release of intracellular, stored calcium from the sacroplasmic reticulum of myometrial cells, and reduced influx of Ca 2+ from the extracellular space through voltage gated channels. In addition, Atosiban suppresses oxytocin-mediated release of PGE and PGF from the decidua.
The posterior pituitary hormones, oxytocin and arginine vasopressin, differ in structure by only two amino acids, and Atosiban influences physiological effects of arginine vasopressin on the feto-maternal cardiovascular and renal systems. In late-gestation sheep, the administration of Atosiban for 1 hour fails to induce fetomaternal cardiovascular changes.
Atosiban blocks the activation of oxytocin-receptor-expressing neurons in the parabrachial nucleus of mice.
阿托西班 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-06-05 | HY-17572 | 阿托西班 | 90779-69-4 | 5mg | 700 |
| 2026-06-05 | HY-17572 | 阿托西班 | 90779-69-4 | 10mg | 1000 |
