阿托西班新闻专题

阿托西班，商品名Tractocile®，是一种催产素类似物，为人工合成的环状多肽，是子宫内及蜕膜、胎膜上受体的催产素竞争性拮抗剂，在临床上使用其醋酸盐治疗早产。

​阿托西班（Atosiban，商品名Tractocile®）是一种合成的多肽类药物、宫缩素类似物，可以竞争性结合缩宫素和加压素V1A受体，从而阻断缩宫素和加压素的作用途径，减少子宫收缩，临床上主要用于推迟即将来临的早产。

醋酸阿托西班是子宫内及蜕膜、胎膜上受体的催产素竞争性拮抗剂。使用本品后可剂量相关性地抑制宫缩，并使催产素介导的前列腺素分泌减少，达到保胎的目的。醋酸阿托西班作为目前欧洲药物总署批准用于治疗早产的唯一具有子宫特异性的宫缩抑制剂，优点是保胎效果好，对母体及胎儿安全性高，早于2007年欧洲早产指南就建议阿托西班用于抗早产一线用药。

醋酸阿托西班注射液是由FerringGmbH研制的一种新的抗早产药，为欧洲医学会推荐的一线用药，是一种催产素类似物，是子宫内及脱膜、胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂直接与催产素竞争催产素受体，抑制催产素和催产素受体结合，从而直接抑制催产素作用于子宫，抑制子宫收缩，也可以抑制磷脂酰肌醇的水解作用，阻断第二信使的生成以及Ca2+的活动，从而间接抑制子宫对催产素的反应，使子宫收缩得到抑制，推迟不足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。

阿托西班为环九肽，是一种催产素类似物，是子宫内及蜕膜、胎膜上催产素受体的竞争性拮抗剂，可剂量依赖的抑制宫缩，推迟不足月分娩，达到保胎的目的，在临床上用于治疗早产。在现有的阿托西班合成方法中，液相合成产生较多废液，反应时间长，每偶联一个氨基酸都需要进行纯化，后处理繁琐，收率低，不利于产业化生产。固相合成方法中采用RinkAmideAMResin逐一偶联得到线性肽树脂，然后固相氧化树脂、裂解纯化得到醋酸阿托西班。