阿托西班

概述用途作用生物活性体外研究体内研究阿托西班试剂级价格

阿托西班

CAS号:90779-69-4
英文名:Atosiban
中文名:阿托西班
CBNumber:CB7497854
分子式:C43H67N11O12S2
分子量:994.19
MOL File:90779-69-4.mol

阿托西班化学性质

熔点 :>165oC (dec.)
沸点 :1469.0±65.0 °C(Predicted)
密度 :1.254±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :H₂O: ≤100 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.81±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
水溶解性 :Soluble to 50 mg/ml in water
CAS 数据库 :90779-69-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :RS7590000
海关编码 :2934999090

阿托西班性质、用途与生产工艺

概述
醋酸阿托西班是由9个氨基酸组成的二硫键型的环状多肽，是1，2，4和8位修饰的缩宫素分子，肽的N端为3-巯基丙酸(巯基与[Cys]6的巯基形成二硫键)，C端为酰胺的形式，N端第二氨基酸是乙基化修饰的[D-Tyr(Et)]2，醋酸阿托西班在药品中以醋酸盐的形式存在，通用名为醋酸阿托西班。
用途阿托西班是一种缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，缩宫素受体与加压素V1A受体的结构相似。当缩宫素受体被阻断时，缩宫素仍然可通过V1A受体发挥作用，所以需同时阻断以上两种受体作用途径，单一拮抗一种受体能有效抑制子宫收缩。这也是β受体激动剂、钙离子通道阻滞剂和前列腺素合成酶抑制剂不能有效抑制子宫收缩的主要原因之一。
作用阿托西班作为缩宫素与加压素V1A联合受体拮抗剂，其化学结构和二者相似，且与受体有高度亲和性，竞争性结合缩宫素和加压素V1A受体，从而阻断缩宫素和加压素的作用途径，减少子宫收缩。
生物活性 Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽，竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂，也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂，可用于自发早产的研究。
体外研究

Atosiban inhibits the oxytocin-mediated release of IP3 from the myometrial cell membrane. There is reduced release of intracellular, stored calcium from the sacroplasmic reticulum of myometrial cells, and reduced influx of Ca ²⁺ from the extracellular space through voltage gated channels. In addition, Atosiban suppresses oxytocin-mediated release of PGE and PGF from the decidua.
体内研究

The posterior pituitary hormones, oxytocin and arginine vasopressin, differ in structure by only two amino acids, and Atosiban influences physiological effects of arginine vasopressin on the feto-maternal cardiovascular and renal systems. In late-gestation sheep, the administration of Atosiban for 1 hour fails to induce fetomaternal cardiovascular changes.
Atosiban blocks the activation of oxytocin-receptor-expressing neurons in the parabrachial nucleus of mice.
化学性质白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于合成。
用途子宫内及蜕膜、胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。