利福平

利福平（又译：利发霉素、甲哌利福霉素、甲哌力复霉素、威福仙、仙道伦、力复平或利米定，INN：Rifampicin）是一种所属利福霉素家族的一种广谱抗生素药物，对结核杆菌有较强抗菌作用，对革兰氏阳性或阴性细菌、病毒等也有疗效。 为红色或暗红色的结晶状粉末，不溶于水。一般为胶囊或者片剂口服药，与其他抗结核药合用起协同作用，并延缓耐药菌株产生。

利福平是一种半合成利福霉素类抗生素，为广谱抗生素，对结核杆菌有高度抗菌活性，是利福霉素类的代表药，临床主要用于抗结核治疗，也用于其他疾病的治疗。¹

利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。

1.消化道反应最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。
2.肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。
3.变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”，表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。
4.其他患者服用本品后，大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。

[1]盖丽,肖女. 利福平的临床新用途及应注意的问题[J]. 西南国防医药,2010,20(6):684-685. DOI:10.3969/j.issn.1004-0188.2010.06.049.

橙红色片状结晶或砖红色结晶粉末。在183-188℃分解。易溶于氯仿和二甲基亚砜，溶于乙酸乙酯、甲醇和四氢呋喃，溶于水（pH＜6）、丙醇和四氯化碳。干燥粉末可稳定5年以上，其水溶液在室温10h失效，但加入还原剂（如抗环血酸）可减少分解，在二甲亚砜中极稳定。 广谱抗生素。对结核分枝杆菌、革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴云性菌都有抑菌或杀菌作用。主要用于耐药结核植菌和耐药金葡菌的感染，对麻风病也有一定的疗效。 原料药（抗结核抗生素）

利福平属广谱抗生素，对分歧杆菌和革兰阳性、阴性菌均有强的杀菌作用，杀菌力强。

利福平是利福霉素SV的半合成衍生物。将利福霉素SV氧化成利福霉素S，再与甲醛、叔丁胺进行甲酰化反应生成3-甲酰基叔丁胺利福霉素S，然后用维生素C还原、与1-甲基-4-氨基哌嗪缩合而得利福平。