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洛哌丁胺

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洛哌丁胺
洛哌丁胺 性质
洛哌丁胺 用途与合成方法
  • 化学性质 盐酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride):C29H33ClN2O2?HCl。[34552-83-5]。从异丙醇结晶,熔点222~223℃。UV最大吸收(0.1mol/L盐酸/2-丙醇,10ml/90m1):253,259,265,273nm(ε532,648,581,233)。溶解度(g/100ml):水(pH值1.7)0.14,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值6.1)0.008,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值7.9) <0.001,甲醇28.6,乙醇5.37,2-丙醇1.11,二氯甲烷35.1,丙酮0.20,乙酸乙酯0.035,乙醚<0.001,己烷<0.001,甲苯0.001,二甲基甲酰胺10.3,四氢呋喃0.32,4-甲基-2-戊酮0.020,丙二醇5.64,聚乙二醇400 1.40,二甲亚砜20.5,2-丁酮0.18。pKa 8.66。在生理的pH值范围内几不溶于水(0.002%)。稳定,在一般条件下可贮存数年。不吸湿,对光不敏感。急性毒性峨。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。
  • 用途 为一极强的长效抗腹泻药。其化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻,如溃疡性结肠炎、非特异性结肠炎、肠道易激综合征以及对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的慢性腹泻的治疗。
  • 用途 洛哌丁胺为苯基哌啶类止泻药,具有长效作用,用于治疗功能性腹泻以及因胃肠切除或肠器质性损害等引起腹泻,疗效甚佳。小鼠口服LD50为105mg/kg,大鼠(7d)为185mg/kg。
  • 生产方法 以二苯乙腈为原料,在氨基钠存在下与环氧乙烷反应后用盐酸水解,再在室温下用48%HBr-HAc开环,经氯化、二甲胺化后与4-对氯苯基-4-羟基哌啶在甲基异丁基酮及碳酸钠存在下缩合制得洛哌丁胺。以二苯乙腈计,总收率13.4%。
  • 生产方法 二苯乙腈(I)和氨基钠作用后,再于5~10℃通入环氧乙烷。通毕,保温后在室温反应,得化合物(Ⅱ),收率66%。
    往化合物(I)中,加入36%溴化氢的冰乙酸溶液,在25~30℃搅拌。过滤,水洗至Ph值5。干燥得化合物(Ⅲ),收率88%。
    化合物(Ⅲ)用氯化亚砜氯化为化合物(Ⅳ),收率95%。
    化合物(Ⅳ)和碳酸钠溶于甲苯和水,在0~5℃通入二甲胺,保温。水层用氯仿提取,提取液浓缩。残物用甲基异丁基酮重结晶,得化合物(V),收率56%。
    化合物(V)、化合物(Ⅵ)、碳酸钠和碘化钾溶于甲基异丁基酮,回流脱水。减压回收溶剂,残物加异丙醇加热溶解,于40℃通过氧化铝柱,脱色过滤,加氯化氢异丙醇溶液至Ph值3。冷却至5℃,滤集结晶,用异丙醇洗至Ph值6,80℃真空干燥至恒重,得洛哌丁胺,收率58%。
洛哌丁胺 上下游产品信息
洛哌丁胺供应商更多
  • 公司名称:湖北金梭生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13627110650
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸洛哌丁胺
    英文名称:4-(4-chlorophenyl)-n,n-dimethyl-alpha
    CAS:53179-11-6
    纯度:99% 备注:1KG/袋/;25KG/纸板桶/
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:LoperaMide
    CAS:53179-11-6
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:Syntechem Co.,Ltd
  • 联系电话:Please Email
  • 产品介绍: 英文名称:4-(4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)-N,N-diMethyl-2,2-diphenylbutanaMide
    CAS:53179-11-6
    纯度:97% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing
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  • 公司名称:济南浩化实业有限责任公司
  • 联系电话:0531-58773082 ;58773060
  • 产品介绍: 中文名称:洛哌丁胺; 氯苯哌丁胺; 4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺
    CAS:53179-11-6
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  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725;010-86181995
  • 产品介绍: 英文名称:LoperaMide
    CAS:53179-11-6
    纯度:99% 包装信息:25kg
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