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洛哌丁胺

供应商 相互作用 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项

相互作用

尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。
尚未发现本品与其他药物同时服用时有相互作用。

药物类别

消化系统用药

所属类别

止泻药

药物名称

英文别名

Elcoman,Lopemid,Loperamidum,Motilix,R-18553,Fortasec,Colifilm,Dissenten,Regulane,Suprasec

英文名称

中文别名

丁哌胺,哌酰胺,若卜那密得,氯哌拉米,洛哌胺,盐酸洛哌胺

制剂/规格

盐酸洛哌丁胺胶囊:2mg

药理作用

本品化学结构类似哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外,本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或便急。
本品半数致死量(ld50):105mg/kg(小鼠口服),185mg(大鼠口服)。

药动学

本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢,原形药的血药浓度很低。tmax为4~6小时,t1/2β约为7~15小时,蛋白结合率97%。大部分经胆汁由肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

适应症

用于成人及5岁以上儿童,本药用于:各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治疗。用于回肠造瘘术患者可减少排便体积及次数,增加粪便稠度。也可用于肛门直肠手术后的病人,以抑制排便失禁。

用法用量

口服给药:
成人
(1)急性腹泻:首剂4mg,以后每腹泻一次再服2mg,直到腹泻停止或用量达16mg/日,连服5日,若无效则停服,空腹或饭前半小时服药可提高疗效。
(2)慢性腹泻:起始剂量2~4mg,每日2~12mg,显效后每日给予4~8mg维持治疗,每日不超过16mg。
儿童
(1)急性腹泻:5岁以上儿童首剂2mg,以后每腹泻一次服2mg,至腹泻停止,最大用量为6mg/日。
(2)慢性腹泻:5岁以上儿童2mg,以后根据大便情况调节剂量。每日不超过3mg/20kg。

不良反应

不良反应轻,可出现过敏如皮疹等,消化道症状如口干、腹胀、食欲不振、胃肠痉挛、恶心、呕吐、便秘,以及头晕、头痛、乏力等。

注意事项

1.对于伴有肠道感染的腹泻,必须同时应用有效的抗生素治疗。
2.不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者,尤其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。
3.腹泻患者常发生水和电解质丧失,应适当补充水和电解质。
4.用药过程中出现便秘或48小时仍无效者应停药。
5.本品全部由肝脏代谢;肝功能障碍者,可导致体内药物相对过量,应注意中枢神经系统中毒反应。
6.本品禁用于2岁以下儿童。5岁以下儿童不宜使用。孕妇和哺乳期妇女慎用
7.禁用于伴有高热和脓血便的急性菌痢。
8.应用广谱抗生素引起的伪膜性肠炎病人禁用。
9.重度肝损害者慎用。