阿维A酸
中文名称:阿维A酸
英文名称:Acitretin
CAS号:55079-83-9
分子式:C21H26O3
分子量:326.43
EINECS号:259-474-4
Mol文件:55079-83-9.mol
阿维A酸 性质
熔点 | 228-230°C |
---|---|
沸点 | 404.46°C (rough estimate) |
密度 | 1.1348 (rough estimate) |
折射率 | 1.4700 (estimate) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,微溶于四氢呋喃,微溶于丙酮和乙醇(96%),极微溶于环己烷。 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.72±0.33(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
最大波长(λmax) | 352nm(MeOH)(lit.) |
Merck | 14,112 |
稳定性 | 感光 |
CAS 数据库 | 55079-83-9(CAS DataBase Reference) |
阿维A酸 用途与合成方法
阿维A酸可从己烷中结晶,熔点228~230℃。急性毒性LD50小鼠腹腔注射(mg/kg):>4000(1天),700(10天),700(20天)。阿维A酸(Acitretin)是人工合成的芳香族维生素A类似物,为阿维A酯的活性代谢产物,用于治疗重症银屑病、角质化疾病等皮肤病。
阿维A酸可用于治疗牛皮癣等顽固性皮肤病。维生素A过高的症状如唇干、唇炎、口角皲裂、口腔粘膜和移行上皮干燥或发炎。结膜炎、角膜炎、角膜溃疡及不能耐受隐型眼镜。肠道刺激症状。口渴,出汗。可逆性脱发。皮肤变薄及鳞屑。偶有甲沟炎、指甲生长不良,肉芽肿,肌肉、关节、骨骼疼痛。转氨酶及碱性磷酸酶升高,甘油三脂及胆固醇增加,高密度脂蛋白减少。颅内压增高症状如头痛、视觉障碍,骨化过度,骨骼外钙化,骨质变薄,骨质疏松,骨骺线提前闭合。
阿维A酸的禁忌:育龄妇女。肝、肾功能不全,维生素A过高症,高血脂症。糖尿病、肥胖症、酗酒及脂类代谢障碍者慎用。勿与四环素或维生素A合用。
化学性质
从己烷中结晶,熔点228~230℃。急性毒性LD50小鼠腹腔注射(mg/kg):>4000(1天),700(10天),700(20天)。 用途
单芳基类维生素A酸。用于治疗牛皮癣及其它角化不良的皮肤病。 用途
用于治疗牛皮癣等顽固性皮肤病 用途
治疗银屑病 生产方法
4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯甲醛(Ⅰ)和原甲酸乙酯,在含磷酸的乙醇中反应,得到化合物(Ⅱ),收率84%。然后和(Ⅲ)在含二氯化锌的乙酸乙酯中反应,得到6:4的(E)-(Ⅳ)和(Z)-(Ⅳ),合计收率83%。酸消除得到27%的(E,E)-(V)和21%的(Z,E)-(V)。(E,E)-(V)和丙酮在甲醇水溶液中反应,得到25%的化合物(Ⅵ)。和乙氧基乙炔溴化镁格氏试剂在乙醚中反应,得到化合物(Ⅶ),收率48%。最后水解,得到91%的产物。
安全信息
危险品标志 | T,N |
---|---|
危险类别码 | 61-36/38-50/53 |
安全说明 | 53-26-45-60-61-37/39 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | RA8460000 |
F | 8-10-21 |
危险等级 | 9 |
包装类别 | III |
海关编码 | 2918992090 |
毒害物质数据 | 55079-83-9(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 i.p. in mice (mg/kg): >4000 (1 day), 700 (10 days), 700 (20 days) (Bollag, 1978) |
阿维A酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-11 | XW550798392 | 阿曲汀 | 55079-83-9 | 100MG | 83 |
2024-11-11 | XW550798391 | 阿曲汀 | 55079-83-9 | 25MG | 54 |
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备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体