盐酸普拉克索

盐酸普拉克索是一种多巴胺受体激动剂，通过与大脑中的多巴胺受体结合，模拟多巴胺的功能，从而改善帕金森病的症状，其主要成分是盐酸普拉克索一水合物（(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-(丙基氨基)苯并噻唑二盐酸盐一水合物）。2020年《中国帕金森病治疗指南（第四版）》中也将普拉克索纳入了推荐当中，应用于帕金森疾病的治疗。

Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S， D2L， D3， D4受体激动剂，Ki为3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。

盐酸普拉克索一水合物为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征，可单用或与左旋多巴合用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或“开关”波动)，需要应用本品。

Target	Value
D2S Receptor
D2L Receptor
D3 receptor
D4 receptor

盐酸普拉克索作用于多巴胺受体D2亚家族，具有高度选择性和特异性，尤其对D3受体有优先亲和力，并且具有完全的内在活性。通过作用于纹状体的多巴胺受体，森福罗能够减轻帕金森患者的运动障碍，抑制多巴胺的合成、释放和更新，保护多巴胺神经元免受缺血或甲基苯异丙胺神经毒性的影响，以及左旋多巴引起的神经毒性。

盐酸普拉克索，用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体，Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙，磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。盐酸普拉克索剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平，而纹状体多巴胺水平保持不变。 Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性，可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。 Pramipexole（4-100 mM）显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡，这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终产品。

Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索运动活性。 Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能够显著降低升高的多巴胺周转仅16％。

1. 高效性：盐酸普拉克索可以显著改善帕金森病患者的各种症状，包括运动障碍、肌肉僵硬、震颤等。与其他抗帕金森药物相比，普拉克索具有更高的疗效。

2. 持久性：盐酸普拉克索的作用时间较长，通常可以维持数小时。这意味着患者可以减少每日服药次数，方便生活。

3. 安全性：与其他抗帕金森药物相比，普拉克索的副作用相对较小。常见的副作用包括幻觉、恶心、睡眠障碍等，但大多轻微且可控。

4. 适用人群广泛：盐酸普拉克索适用于各种年龄段和病情程度的帕金森病患者。无论是初诊患者还是长期治疗的患者，都可以从普拉克索的治疗中获益。

盐酸普拉克索可能引起多种不良反应，包括精神障碍、神经系统异常、血管异常、胃肠道异常、全身异常、皮肤和皮下组织疾病等。对于特定人群，如孕妇、哺乳期妇女和肾功能损害者，应禁用或遵医嘱调整剂量。

1. 遵从医嘱：在使用盐酸普拉克索时，患者应严格遵从医生的建议和处方。切勿随意更改药物剂量，以免出现不良反应或影响疗效。

2. 逐步减量停药：当需要停止使用普拉克索时，患者应在医生指导下逐步减量，直至完全停药。突然停药可能导致症状反弹或出现戒断反应。

3. 注意药物相互作用：盐酸普拉克索可能会与其他药物发生相互作用，如抗抑郁药、镇静剂等。因此，在使用普拉克索期间，患者如果同时服用其他药物，应告知医生，以便调整治疗方案。

4. 警惕不良反应：虽然盐酸普拉克索的副作用相对较小，但患者仍需注意可能出现的不良反应，如幻觉、恶心、睡眠障碍等。如出现严重不适，应及时就医。