盐酸普罗帕酮

盐酸普罗帕酮为无色的澄明液体状，可用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，也可用于各种早搏的治疗。

1．盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂，是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。
2．离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3．它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。 1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。
2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(＜1%)为原形物。
4. 不能经过透析排出。 1、原研：最早由 Knoll Pharma开发，1983年在意大利上市，商品名Rytmonorm，片剂，规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了 Knoll Pharma，获得了Rytmonorm的持有权利。
2、FDA：RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英国：PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS，150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
4、日本：Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、国内进口情况
(1)进口： 商品名悦复隆，规格150mg，雅培生产
(2)进口本地化：无 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。 不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。 Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。

Target	Value
Sodium channel

用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心动过速、预激综合症及电击复律后预防室颤发作等 用于预防和治疗室性或室上性异位博动、心运过速、预激缩合症及电击复律后预防室颤发作等。