阿必鲁肽

阿必鲁泰(英文名：Albiglutide 商品名：Eperzan)由GlaxoSmithKline研发的每周一次皮下注射的长效GLP-1类似物，GlaxoSmithKline已于2013年1月14日向FDA提交BLA申请，并于2013年3月7日向欧洲提交申请。在2013年8月，阿必鲁泰被FDA推迟审查，但在2014年3月和4月，欧洲和美国分别获批。从结构上看，阿必鲁泰是将GLP-1 (7-36)链上8位上的Gly取代了Ala，再将两条经修饰的GLP-1肽链融合在一个含有585个残基的血清白蛋白上，从而大大延长了半衰期，根据1期临床结果，Albiglutide在日本人体内的平均半衰期达5.3天。另外有临床数据显示，Albiglutide比Sitagliptin和Exenatide降糖更有效。 Albiglutide fragment是修饰的人GLP-1（片段7-36）的30个氨基酸序列的一个副本。 早在2014年4月15日，美国食品药品管理局（FDA）正式批准糖尿病药物阿必鲁肽上市。该药为获准的第二个长效GLP-1类似物，能够激动GLP-1受体，促进胰岛素分泌，用于2型糖尿病的治疗。