维达列汀
- 中文名称:维达列汀
- 中文同义词: 维格列汀原料药 维达列汀S型 维达列汀(维格列汀) 维格列汀(标准品) 维达列汀 100G 维他列汀 , DPP-4抑制剂 (-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈 维他列汀
- 英文名称:Vildagliptin
- 英文同义词: Vildagliptin API 2-Pyrrolidinecarbonitrile,1-[2-[(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)aMino]acetyl]-, (2S)- Vildagliptin (-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile 1-[[(3-hydroxy-1-adamantyl)amino]acetyl]-2-cyano-(S)-pyrrolidine Vildaliptin Vildagliptin, 97%, DPP-4 inhibitor Vildagliptin (NVP-LAF 237) (-)-(2S)-1-[[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.1[3,7]]dec-1-yl)amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile
- CAS号:274901-16-5
- 分子式:C16H15F6N5O?H3O4P?H2O
- 分子量:303.4
- EINECS号:630-410-0
- 相关类别: 医药中间体 小分子抑制剂 糖尿病 膦配体 研发中原料药 医药原料药 科研试剂 Galvus Other APIs 维格列汀(原料药) 原料药 蛋白酶 医药 治疗2-型糖尿病药物 维格列汀杂质 Amines Chiral Reagents Heterocycles Intermediates & Fine Chemicals Pharmaceuticals Isotope Labelled Compounds Metabolites & Impurities API Inhibitor
- Mol文件:274901-16-5.mol
-
维达列汀 性质
- 熔点 153-155?C
- 比旋光度 -78.3° (c = 9.73 in methanol)
- 密度 1.27
- 闪点 275.1℃
- 储存条件 -20°C Freezer
- CAS 数据库274901-16-5(CAS DataBase Reference)
- 治疗2-型糖尿病药物维格列汀(vildagliptin)是继西他列汀(sitagliptin)后的又一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,由瑞士诺华(Novartis)制药有限公司,2008年获准在欧盟上市,用于治疗2-型糖尿病。
糖尿病是一种慢性代谢性疾病,患病率逐年上升,2型糖尿病是多基因遗传因素和环境因素共同作用的复杂疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是一类新型的抗糖尿病药物,通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用,且在控制血糖的同时能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况,显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物,在临床研究中无论单独用药还是联合二甲双胍和胰岛素用药,均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。
以上信息由chemicalbook的卢悦编辑整理。 - 药理作用维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素,都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损,仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用,它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体,促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞,其能通过水解GLP21的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP21浓度,促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。且对体重无明显影响。
- 合成方法L-脯氨酸经二碳酸二叔丁酯保护氨基,再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)作用下与氨气发生羰基氨基化反应,然后用盐酸脱去Boc保护基得L-脯氨酰胺(中间体4),L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(中间体2),经脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(中间体3),最后与3-氨基-1-金刚烷醇(4)发生亲核取代反应制得维格列汀。
图1为L-脯氨酰胺制备维格列汀的化学反应路线图。 - 不良反应1.最常见的不良反应为头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、眩晕和多汗。极少数用药患者出现了高血压症状,但与该药相关性不能肯定。几乎所有的研究结果证实,使用维格列汀低血糖发生率与使用安慰剂近似。
2.对照实验发现,与噻唑烷二酮类药物相比,使用维格列汀患者头痛、皮疹等不良反应的发生率相近,但因为不良反应终止治疗以及严重不良反应的发生率,都已维格列汀组为低。
- 危险类别码 28-38-41-48
- 安全说明 24/25-26-28-36/37/39
- 危险品运输编号 3077
- 海关编码 29339900
维达列汀供应商更多
- 公司名称:北京颖诺凯胜科技有限公司 黄金产品
- 联系电话:+86-10-56541685, 400-660-8466
-
产品介绍:
中文名称:维他列汀
英文名称:1-[2-(3-HydroxyadaMant-1-ylaMino)acetyl]pyrrolidine-2(S)-carbonitrile
CAS:274901-16-5
纯度:98% 包装信息:5g;25g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
- 公司名称:北京天宇康宏化工科技有限公司 黄金产品
- 联系电话:010-57794770
-
产品介绍:
中文名称:维达列汀
英文名称:Vildagliptin
CAS:274901-16-5
纯度:99% 包装信息:1g;5g;100g;1kg;5kg;25kg
- 公司名称:药渡经纬信息科技(北京)有限公司 黄金产品
- 联系电话:+86-400-851-9921;+86-10-82826195
-
产品介绍:
中文名称:维格列汀
英文名称:Vildagliptin
CAS:274901-16-5
纯度:99% 包装信息:10Mg-100g
- 公司名称:珠海优润医药科技有限公司 黄金产品
- 联系电话:+86 (0756) 6811852 / +86 13923369215
-
产品介绍:
中文名称:维达列汀
英文名称:Vildagliptin
CAS:274901-16-5
纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG
- 公司名称:安徽海康药业有限公司 黄金产品
- 联系电话:0556-5800026 13335996519 18155647299
-
产品介绍:
中文名称:维达列汀
英文名称:Vildagliptin
CAS:274901-16-5
纯度:99% HPLC 包装信息:25kg/tub 备注:医药级
维达列汀新闻专题更多
- 2018-09-26维格列汀副作用是什么
- 2016-03-23糖尿病药物利格列汀新适应症获批
- 2019-02-23维格列汀杂质_石家庄耀博医药科技有限公司
- 2019-02-23维达列汀_西安博联特化工有限公司