曲格列汀和维格列汀的异同

曲格列汀Trelagliptin和维格列汀Vildagliptin都属于DPP-4抑制剂，用于2型糖尿病。曲格列汀最早由日本武田制药研制，商品名是Zafatek，在2015年于日本上市。曲格列汀在日本被批准用于不适合使用二甲双弧或二甲双弧治疗效果不佳的2型糖尿病患者。维格列汀由诺华研制，在2007年获得欧盟批准上市，商品名是Galvus，用于2型糖尿病患者。2011年维格列汀又获得欧盟批准用于中度至重度肾功能不全的2型糖尿病患者。

相同点

它们的作用原理一样，都是通过抑制DPP-4的活性发挥降糖控糖的作用。DPP-4中文叫做二肽基肽酶4，由肠道分泌，是GLP-1（胰高糖素样肽-1）的代谢酶。GLP-1是肠促胰素的一种，在人体进食或血糖升高后会大量分泌，然后刺激胰岛β细胞分泌产生胰岛素。DPP-4对胰岛素的产生有反向调节和抑制作用。DDP-4抑制剂就是通过抑制DPP-4来提高GLP-1和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽））的含量，达到增加胰岛素、减慢胃排空的效果。胰岛素含量增加和胃肠道饱腹感都会降低人体中的血糖水平。

不同点

DPP-4抑制剂已经成为非常重要的糖尿病产品，已经有多个同类产品，比如默克的西格列汀、阿斯利康的沙格列汀、诺华的维格列汀、West-Ward的利格列汀等。以维格列汀为代表，所有这些产品效果上大同小异，而唯独曲格列汀与它们有明显区别。

（1）药效时长不同。与这些同类产品相比，曲格列汀最显著的优点是长效而稳定。曲格列汀的效果长达一周，只需要每周服用一片，而其他所有的DPP-4抑制剂都是每天一片或两片。研究发现，维格列汀在人体中的半衰期为2-3小时，曲格列汀则长达54小时，是维格列汀的20倍左右。极长的半衰期是药效持久、稳定的最重要的基础。另外，维格列汀的生物利用度为85%，曲格列汀的生物利用度接近100%，说明曲格列汀的吸收程度更高，这也是保障疗效的重要原因。

（2）用法用量不同。维格列汀由于半衰期较短，需要每天服用2次，早晚各一次。以频繁、定时的服用来维持效果的稳定。曲格列汀则每周服用一次即可，每次一片。这样既能防止患者忘服、漏服，也能避免频繁服用的繁琐。比如有时患者出门身边可能不方便带药或忘记带药，如果每天都要服用，可能会影响体内血糖含量。

（3）副作用不同。由于减少了服用频次，曲格列汀还可减少对患者造成的不良反应。研究发现，肾功能损伤是糖尿病一种常见并发症。30％-40％的患者可出现肾脏损害，而2型糖尿病中5％的患者在确诊糖尿病时就已经存在糖尿病肾病。糖尿病是一种慢性病，需要长期服药控制。频繁服药对患者肾功能、肝功能都会造成损伤，曲格列汀服用频率以周计算，能很大程度上减少药物刺激，减少不良反应的产生。