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奥硝唑

基本属性 奥硝唑药理药代动力学适应证药物相互作用注意事项不良反应 MSDS 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
奥硝唑
奥硝唑 性质
  • 熔点 85-90°C
  • 密度 1.6545 (rough estimate)
  • 折射率 1.6000 (estimate)
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 溶解度 Soluble in ethanol at 50mg/ml
  • 酸度系数(pKa)2.4 ± 0.1(at 25℃)
  • 最大波长(λmax)276nm(H2SO4 aq.)(lit.)
  • Merck 14,6872
  • CAS 数据库16773-42-5(CAS DataBase Reference)
奥硝唑 用途与合成方法
  • 奥硝唑药理奥硝唑(ornidazole)是继甲硝唑、替硝唑之后临床广泛使用的第三代硝基咪唑类抗厌氧菌药物。
    药效学 奥硝唑主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用,从而导致致病菌死亡。初步研究表明,本药对克隆病有效,但有关本药与其他硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
    作用机制 在体内,本药以有细胞毒作用的药物原型或活性代谢产物。作用于厌氧菌、阿米巴、贾第鞭毛虫和毛滴虫细胞的 DNA,使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致使其死亡,达到抗菌、抗原生质的目的。
    抗菌谱 厌氧菌:脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、CO2噬织维菌、牙龈类杆菌。
    寄生虫:毛滴虫、贾第鞭毛虫、阿米巴。
  • 药代动力学本品口服后易吸收,生物利用度大于90%。单剂量口服 1.5g,2小时达血药浓度峰值为 30mg/L,24小时降至9mg/L,48 小时降至2.5mg/L;口服0.5g,达血药浓度峰值为10.9mg/L。也可经阴道吸收,阴道给予本品栓剂0.5g后12小时达血药峰浓度,约为5mg/L。药物吸收后在体内广泛分布,在唾液、胆汁、阴道分泌物、尿液、脓液中接近血药浓度,并可透过血脑屏障,血浆蛋白结合率不超过15%。在肝中代谢,其活性代谢物为M1 [1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑]和M2[1- (3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑]。本品原形清除半衰期为11~14小时,M1 和M2的消除半衰期分别为5小时和6小时。本品肾清除率为 45~50ml/min,绝大部分以游离或代谢产物经肾脏从尿中排泄,不足4%以药物原形排泄,其余 22%从粪便中排出。本品可通过透析清除。
    奥硝唑的片
    图1为奥硝唑的片
  • 适应证本品适用于敏感微生物和厌氧菌引起的感染。
    1.毛滴虫引起的男女泌尿生殖道感染。
    2.阿米巴原虫引起的肠、肝阿米巴虫病(包括阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)。
    3.贾第鞭毛虫病。
    4.厌氧菌感染:如败血症、脑膜炎、腹膜炎、手术后伤口感染、产后脓毒病、脓毒性流产、子宫内膜炎以及敏感菌引起的其他感染。
    5.预防各种手术后厌氧菌感染。
  • 药物相互作用1.与口服抗凝药如华法林等合用,本品能抑制后者的代谢,使半衰期延长,增强抗凝药的药效,如两药同用时,应注意观察凝血酶原时间,并调整给药剂量。
    2.与巴比妥类药物、雷尼替丁和西米替丁合用,可使本品加速消除而降效,不宜同用。
    3.本品可延长维库溴铵的肌肉松弛作用,降低其疗效,不宜全用。
    4.本品与氟罗沙星无明显的相互作用。
    5.本品与其他硝基咪唑类药物不同,本品可能与酒精无相互作用,尚须进一步研究证实。
  • 注意事项1.对本品及其他硝基咪唑类药物过敏者、脑和脊髓发生病变的患者、各种器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者禁用。
    2.中枢神经系统疾病(如癫痫)者,慎用分散片。有肝病患者、酗酒者慎用。
    3.3岁以下小儿不宜用注射剂,儿童慎用。孕妇(尤其妊娠早期)和哺乳妇女不宜用。
    4.用药前后检查全血细胞。
    5.为减少胃肠道反应,本品应在餐后服用或与食物同服。
    6.使用本品注射剂以前,应适当稀释。使用本品粉针剂时应先用0.9%氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液50~100ml溶解,最后稀释成2.5~5mg/ml溶液后缓慢滴注,滴注时间不少于 30分钟。
  • 不良反应本品有良好的耐受性,用药期间可能出现下列不良反应。
    1.中枢神经系统:可见头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和神经错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经病变。
    2.消化系统:可见轻度胃部不适、恶心、呕吐、胃痛、口腔异味、肝功能异常等。
    3.过敏反应:可见皮疹、瘙痒等。
    4.其他:注射局部有刺感、疼痛等;尚有白细胞减少等。
    有关奥硝唑的奥硝唑药理、药代动力学、适应症、药物相互作用、注意事项、不良反应是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)
  • 用途 抗寄生虫药。
  • 用途 用作抗厌氧菌及抗原虫药
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 22
  • 安全说明 36
  • WGK Germany 3
  • RTECS号NI5460000
  • HazardClass IRRITANT
  • 毒性LD50 in rats, mice (mg/kg): 1780, 1420 orally (Grunberg); LD50 in mice (mg/kg): >2000 orally, >2000 i.p. (Hoffer, Grunberg)
MSDS信息
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  • 公司名称:武汉泽山成生物医药技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:027-51477052 13296505463
  • 产品介绍: 中文名称:奥硝唑
    CAS:16773-42-5
    纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;25KG
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:奥硝唑
    英文名称:Ornidazole
    CAS:16773-42-5
    纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:25G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:INTATRADE GmbH
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    CAS:16773-42-5
    备注:PS03992
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  • 公司名称:上海将来实业股份有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:奥硝唑
    英文名称:Ornidazole 0.1
    CAS:16773-42-5
    纯度:99.90% 包装信息:650RMB/ 25g 备注:试剂级
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  • 公司名称:太原市瑞和丰科贸有限公司
  • 联系电话:+86 351 7031519
  • 产品介绍: 中文名称:奥硝唑
    英文名称:Ornidazole
    CAS:16773-42-5
    纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg
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