奥硝唑(Ornidazole)，于1977年由瑞士罗氏公司首次在德国上市，其化学名称为：1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，分子式C7H10ClN3O3，分子量：219.6，结构式为：
作用
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑后新研制成的疗效更高、疗程更短、耐受性更好、体内分布更广的第三代硝基咪唑类衍生物，具有良好的抗厌氧菌和抗滴虫作用，奥硝唑的原药和中间代谢物均有活性，作用于厌氧菌、阿米巴虫、贾第虫和毛滴虫细胞的DNA，使其螺旋结构断裂或阻断其转录复制而致死亡。适用于厌氧菌感染引起的多种疾病，手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
用途
奥硝唑是一种5-硝基咪唑类抗生素，用于治疗厌氧菌和原虫、滴虫感染。
合成方法
一种奥硝唑化合物及合成方法，通过将2-甲基-5-硝基咪唑和环氧氯丙烷在溶剂中反应，加入冰水混合物，调节pH值，重结晶，得到奥硝唑。
合成路线为：
其中，(II)为中间体2-甲基-5-硝基咪唑；
(III)为中间体环氧氯丙烷；
上述所述的合成方法，加入三氟化硼的乙醚溶液作为催化剂。
上述所述的合成方法，溶剂为乙酸乙酯或乙醚。
上述所述的合成方法，反应温度为0-25℃，优选为0-5℃。
上述所述的合成方法，先用浓盐酸调节体系PH＝1，静置，分层，水相再用浓氨水调节PH＝7.0-7.5。
作为本发明一个优选的实施方案，本发明提供的奥硝唑化合物的合成方法，包括如下步骤：
将中间体(II)2-甲基-5-硝基咪唑加入到乙酸乙酯中，冷却，加入三氟化硼的乙醚溶液，保温反应，滴加中间体(III)环氧氯丙烷，继续反应，加入冰水混合物，搅拌，然后用浓盐酸调节体系至PH＝1，静置，分层，水相用浓氨水调节至PH＝7.0-7.5，用乙酸乙酯萃取，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩，然后用甲苯重结晶，得奥硝唑。
此外，本领域技术人员可以理解，本发明也可以在反应时使用氯仿、二氯甲烷等等作为反应溶剂，在重结晶中使用乙醇、甲醇、乙酸乙酯等等作为溶剂，在调节pH时选用其他常用的酸、碱例如硫酸、氢氧化钠、碳酸氢钠等等，本发明并不排除上述选择，尽管可以理解，它们会对收率构成不同的影响。本发明人通过大量艰苦的试验，确定了上述反应中优选的试剂。
参考文献
CN101633643B
