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泼尼卡酯

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泼尼卡酯
泼尼卡酯 性质
  • 熔点 110-112°; mp 183°
  • 比旋光度 D20 +63° (c = 0.1 in ethanol)
  • 溶解度 Practically insoluble in water, freely soluble in acetone and in ethanol (96 per cent), sparingly soluble in propylene glycol. It shows polymorphism (5.9).
  • 形态neat
泼尼卡酯 用途与合成方法
  • 化学性质 从乙醇-乙醚结晶,熔点110~112℃;第二结晶型,熔点183℃。UV最大吸收(乙醇):241nm(ε15000)。[α]D20+63°(C=0.1,乙醇)。
  • 用途 局部使用的强效肾上腺皮质激素类药物。有明显的消炎、抗过敏、抗渗出和止痒作用。用于炎症性皮肤病肾上腺皮质激素的局部治疗。
  • 生产方法 以泼尼松龙prednisolone为原料。
    110g(0.305mo1)泼尼松龙溶于2.2L无水二氧六烷,加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g对甲苯磺酸。在22℃搅拌或放置17h。将反应液倾入17L水中,用碳酸氢钠中和。首先析出一油状物,放置1~24h后形成结晶。过滤,水洗。在五氧化二磷存在下,于高真空干燥至恒重,得126.5g化合物(Ⅰ),收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重结晶,得到可用于分析的化合物(Ⅰ),熔点155℃。
    125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶于1.4L无水乙酸,在18℃和搅拌下,加入10ml水。在18℃放置5h后,将其和含有1kg氯化钠的18L水一起搅拌。过滤收集沉淀,水洗。在五氧化二磷存在下,高真空干燥至恒重,得72g粗产品。滤液减压浓缩,又析出固体,干燥后得36g。两者合计108g化合物(Ⅱ)的粗品,收率92.3%。该粗品用无酸的二氯甲烷-乙醇重结晶后,即可用于下步反应。用于分析的标准品可用硅胶层析,无水二氯甲烷洗脱,得精品,熔点145℃。
    从化合物(Ⅱ)可有两种方法得到泼尼卡酯。
    方法1:68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶于680ml无水吡啶,在0℃和搅拌下,60min内,滴加18.2g(0.197mo1)丙酰氯。在0℃搅拌30min后,再在20℃搅拌2h。将反应液倾入含有1kg氯化钠的18L水中。过滤收集沉淀,用水彻底洗涤。在五氧化二磷存在下,高真空干燥至恒重,得63g泼尼卡酯粗品,收率81.4%。10g该粗品用200g硅胶层析,甲苯-乙酸乙酯洗脱。浓缩后用乙醇-乙醚重结晶,得5.7g泼尼卡酯精品,收率57%,熔点110~112℃。4g该精品在80ml异丙醚中加热60min,过滤,干燥后得熔点更高的结晶,熔点183℃。
    方法2:1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶于10L无水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐,然后加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃搅拌16h后,反应液依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗,用无水硫酸钠干燥。减压蒸去溶剂,剩余物和上述方法相似,层析后再用异丙醚重结晶,得360g泼尼卡酯粗品,收率30.4%,熔点110~112℃。
安全信息
  • 海关编码 2937290000
MSDS信息
泼尼卡酯 上下游产品信息
泼尼卡酯供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:泼尼卡酯
    英文名称:Prednicarbate
    CAS:73771-04-7
    包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:Prednicarbate
    CAS:73771-04-7
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 产品介绍: 英文名称:Prednicarbate ;(11β)-17-[(Ethoxycarbonyl)oxy]-11-hydroxy-21-(1-oxopropoxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione; DerMatop; EsCort; HOE 777; Prednisolone 17-(Ethyl Carbonate) 21-Propionate; Prednitop; Regenit; S 77-0777;
    CAS:73771-04-7
    纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
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  • 公司名称:杭州东帆化学有限公司
  • 联系电话:86-0571-85151182
  • 产品介绍: 中文名称:泼尼卡酯
    英文名称:Prednicarbate
    CAS:73771-04-7
    纯度:98% HPLC 包装信息:10g:50g;100g;250g 备注:医药级
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  • 公司名称:孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体]
  • 联系电话:Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836
  • 产品介绍: 中文名称:泼尼卡酯
    CAS:73771-04-7
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