10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
中文名称:10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称:10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS号:146464-95-1
分子式:C23H23N7O5
分子量:477.47
EINECS号:
Mol文件:146464-95-1.mol

10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 性质
熔点 | 215 °C(dec.) |
---|---|
密度 | 1.471±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
水溶解性 | Insoluble in water |
溶解度 | DMSO 中≥23.85 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇 |
酸度系数(pKa) | 3.53±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末晶体 |
颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 用途与合成方法
普拉曲沙( Pralatrexate) 作为抗肿瘤新药,是首个治疗 PTCL 的药物。文献报道普拉曲沙为新型靶向叶酸制剂,能优先在癌细胞集聚,单用可治疗复发性和顽固性 PTCL,它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶( DHFR) ,还可竞争性地抑制叶酰聚谷氨酰合成酶的聚麸胺作用,阻断胸腺嘧啶及其他依赖单碳转移的生物分子的合成,通过干扰 DNA 的合成,促使肿瘤细胞死亡,达到治疗作用。目前国外临床专家已开始将普拉曲沙用于 PTCL 的治疗,但国内应用仍属于临床试验阶段。
用药前护理, 完善各项检查: 治疗前常规检查肝肾功能、血常规、血糖、尿糖正常,B 超胰腺正常。补充维生素: 患者在第一次使用普拉曲沙前应提前补充叶酸和维生素 B12。
静脉注射部位护理: 建立安全的静脉通路,严格按医嘱执行 选取前臂适当部位给予外周静脉留置针穿刺,给药前确认穿刺成功、回血良好、输液通畅。普拉曲沙注射液于给药前遵医嘱准确抽吸所需剂量,并由给药护士在3 min 内慢速静脉推注,给药前后接输液管静脉滴注生理盐水冲洗,以减少药物对血管的刺激。
Pralatrexate 是一种抗叶酸药,结构与叶酸类似,作用于一些细胞系,IC50低于300 nM。Pralatrexate 可诱导肿瘤细胞的凋亡。
Target | Value |
DHFR |
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。 Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。 Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。 Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025-02-08 | HY-10446 | 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 | 146464-95-1 | 1 mg | 545 |
2025-02-08 | HY-10446 | 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤 | 146464-95-1 | 5mg | 1200 |
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中文名称:10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称:L-?Glutamic acid, N-?[4-?[1-?[(2,?4-?diamino-?6-?pteridinyl)?methyl]?-?3-?butyn-?1-?yl]?benzoyl]?-
CAS:146464-95-1
纯度:99.5%,高纯度,符合制剂需求
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中文名称:普拉曲沙
英文名称:Pralatrexate
CAS:146464-95-1
纯度:98% HPLC LCMS
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中文名称:10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤
英文名称:10-Propargyl-10-deazaaminopterin
CAS:146464-95-1
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg
备注:中间体,可分装,大量可定制
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产品介绍:
中文名称:普拉曲沙
英文名称:Pralatrexate
CAS:146464-95-1
纯度:98%
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英文名称:Pralatrexate
CAS:146464-95-1
包装信息:10Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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2020-10-22
普拉曲沙——首个治疗PTCL的药物