氯喹那多

 氯喹那多常与普罗雌烯组成复方制剂使用，除淋球菌感染外，任何原因引起的白带增多。抗菌谱较广，对白色念珠菌、阴道毛涤虫、阴道加特纳菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌、肠球菌素、普通变形杆菌均有效，能迅速消灭感染。可宝净既具有增强阴道局部抵抗力的作用，又能有效杀灭致病菌。每日1片，连续应用18天。将已经润湿的片剂放入阴道深部，推荐在晚间应用本药。给药途径：阴道给药。和所有药物一样，该产品可导致部分患者的不良反应，偶有刺激、瘙痒、过敏反应。

氯喹那多/普罗雌烯阴道片中氯喹那多和普罗雌烯具有不同的作用机理，是一种广谱抑菌剂和阴道粘膜保护剂的组合。其作用具有各自的明显特点，且不会产生相互作用。氯喹那多在处方中的作用机理为：氯喹那多是一种黄色针状晶体，略带刺激性气味。早在50年代欧洲的许多药厂对其进行了广泛的研究，发现它具有抗真菌、滴虫、细菌(G+和G-)、衣原料和支原体等抗微生物 病原体活性，是一种广谱抑菌剂。由于其微溶于水，病原体微生物一般通过胞吞作用而进入病原体细胞，使病原体细胞PH值改变、抑制病原体代谢等最终 导致病原体的死亡，而人体上皮细胞对氯喹那多没有吞噬功能，因此该药外用时对人体的不良反应甚小。 Chlorquinaldol是一种抗微生物药剂。

Chlorquinaldol是hydroxy-8-quinolein的衍生物。在0.1〜0.2％（W / V）的chlorquinaldol浓度下，淋病奈瑟氏球菌和砂眼衣原体在60分钟后减少了大约10Chlorquinaldol在十二指肠-胰腺的分泌物中表现出增强的杀菌活性。

以8-羟基-2-甲基喹啉为原料合成氯喹那多的一般步骤：在1000毫升三颈瓶中加入500克15重量％的盐酸和20克8-羟基-2-甲基喹啉，将混合物温度降至25℃。随后，将190克10重量％的次氯酸钠水溶液温度同样降至25℃，并在4小时内逐滴加入反应体系中。滴加过程中，严格控制反应温度在20至30℃之间。滴加完毕后，保持反应温度继续搅拌0.5小时。反应完成后，进行抽滤，收集湿产物。将湿产物转移至200毫升纯水中，用碳酸钠调节pH值至4至5，再次进行抽滤。滤饼经漂洗后干燥，得到粗产物。粗产物用200毫升甲醇和600毫升纯水进行重结晶精制。最终得到28.0克氯喹那多，收率为97.7％，经高效液相色谱（HPLC）检测纯度为99.63％。

参考文献：

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