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克霉唑

克霉唑

中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS号:23593-75-1
分子式:C22H17ClN2
分子量:344.84
EINECS号:245-764-8
Mol文件:23593-75-1.mol
克霉唑 结构式

克霉唑 性质

熔点 147-149°C
沸点 501.14°C (rough estimate)
密度 1.1095 (rough estimate)
折射率 1.5940 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 溶于氯仿、DMSO、DMF和醇类
酸度系数(pKa) pKa 4.7(EtOH 50%aq ) (Uncertain)
颜色 白色到近乎白色
水溶解性 <10mg/L(25 ºC)
最大波长(λmax) 556nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck 14,2417
InChI InChI=1S/C22H17ClN2/c23-21-14-8-7-13-20(21)22(25-16-15-24-17-25,18-9-3-1-4-10-18)19-11-5-2-6-12-19/h1-17H
InChIKey VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1N(C(C2=CC=CC=C2Cl)(C2=CC=CC=C2)C2=CC=CC=C2)C=CN=1
NIST化学物质信息 Clotrimazole(23593-75-1)

克霉唑 用途与合成方法

克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果,对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似,对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似,对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等,均有良好的作用,对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收,可内服治疗全身性及深部真菌感染,如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染,宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染,如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。

克霉唑口服后很少吸收,成人口服3g后,2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L,6小时为0.78mg/L。连续给药时,由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5~6小时。本品大部分在肝内代谢灭活,由胆汁排出,仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高,包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛,在肝、脂肪组织中浓度高,不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。

临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液治疗念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指甲癣等皮肤感染。克霉唑阴道片(100mg)给药可治疗念珠菌和滴虫的阴道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。口服给药治疗深部霉菌感染,但毒副反应较重,有肠胃道刺激,中性粒细胞减少和肝功能异常等。
1.口服给药:(1)用于口咽部念珠菌感染的治疗。(2)用于化疗、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。
2.局部外用:(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。
3.经阴道给药:(1)念珠菌或其他真菌所致阴道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致阴道二重感染等。 (1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。

克霉唑可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢,使这些药物的血药浓度增加;与他克莫司、三甲曲沙等合用,可使这些药物的代谢减慢,增加其毒性反应;克霉唑与倍他米松合用,可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加,可能的机制是局部炎症反应受到抑制;与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用,对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。

1、口服给药:(1)胃肠道反应:可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝毒性:由于克霉唑大部分在肝内代谢,故可出现肝损害,引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常,表现为抑郁,幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现,必须中止治疗。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道烧灼感,此时宜多饮水,保证尿量较多,不必停药。
2、局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感,皮肤可出现红斑、丘疹、水泡、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。
3、少数经阴道给药者可出现阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应,如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。 1、本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸收差,不良反应多见,现多采用局部外用或经阴道给药。
2、使用本药时应避免药物接触眼睛。
3、克霉唑阴道片禁止口服使用。
4、含服本药锭剂一次15~30分钟,以使药物缓慢、完全溶解,不可将锭剂嚼服或整粒吞服。
5、在月经期间禁止采用阴道治疗方案。
6、如出现暂时性神经精神异常、严重胃肠道反应、局部皮肤过敏反应,应立即停药。
化学性质 
白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。溶于无水乙醇、丙酮、氯仿,几乎不溶于水。无臭,无味,在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐,熔点159℃。
用途 
广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染,也外用于局部真菌感染。
用途 
抗霉菌药,用于治疗表皮及深部霉菌感染等
生产方法 
由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯,再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-(2-氯苯基)氯甲烷,最后与咪唑缩合得到克霉唑。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22-36/38
安全说明26-36
WGK Germany3
RTECS号NI4377000
海关编码29332900
毒害物质数据23593-75-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male mice, rats (mg/kg): 923, 708 orally (Tettenborn)

MSDS信息

语言:English
提供商:Diphenyl-(2-chlorophenyl)-1-imidazolylmethane
语言:English
提供商:SigmaAldrich

克霉唑 化学药品说明书

克霉唑 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10882 克霉唑 23593-75-1 500mg 500
2024-01-25 HY-10882 克霉唑 23593-75-1 10mM * 1mLin DMSO 550

克霉唑 上下游产品信息

克霉唑供应商 更多

广州顺彤医药化工有限公司
黄金产品
联系电话: 15360832999
产品介绍:
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS:23593-75-1
纯度:99
包装信息:1000KG
备注:ton
广州贝尔卡生物科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话: +86-18665676617
产品介绍:
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS:23593-75-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg/RMB 300;25kg
备注: 另供800目超微粉 100%20um 80%10um
湖北常奥药业有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:027-87058617 13419515565
产品介绍:
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS:23593-75-1
纯度:99%,现货出口,量大价优
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:Kg级|ton级|
库存量:1000KG
现货日期:2024/3/18 10:25:11
河南仟德药业有限公司
黄金产品
联系电话: 19103869591
产品介绍:
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS:23593-75-1
纯度:99%
包装信息:1KG/RMB 320;50KG/RMB 300;500KG/RMB 260
备注:原料药
武汉泽诺生物科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话:027-87781970 15172508891
产品介绍:
中文名称:克霉唑
英文名称:Clotrimazole
CAS:23593-75-1
纯度:99
包装信息:1公斤/RMB 275;25公斤100公斤
备注:常备现货,小包装可分

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克霉唑
湖北宝凌化工科技有限公司 2024-03-19
克霉唑
泰安市江舟生物科技有限公司 2024-03-19

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