ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)

Entospletinib(Syk抑制剂)是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为7.7 nM。在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。 Entospletinib是一种抑制剂的脾酪氨酸激酶。Entospletinib已进入急性髓性白血病（AML），慢性淋巴细胞白血病（CLL），弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL），移植物抗宿主病（GvHD），血液系统恶性肿瘤，套细胞淋巴瘤（MCL)和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的临床试验。SYK与Zap-70一起是Syk酪氨酸激酶家族的成员。