ENTOSPLETINIB (SYK抑制剂)新闻专题

Entospletinib(Syk抑制剂)是一种口服生物利用的选择性Syk抑制剂，其IC50为7.7 nM。在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。