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ACP-196 (BTK抑制剂)

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ACP-196 (BTK抑制剂)
ACP-196 (BTK抑制剂) 用途与合成方法
  • 背景ACP-196(BTK抑制剂)是选择性的第二代BTK抑制剂,抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活,IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性,对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-,94-,19-,9-倍。对EGFR没有活性。在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中,Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中,Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC,对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。
  • 作用ACP-196是第二代布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。这种药物通过持久的结合BTK而发挥作用,BTK是一连串蛋白链的一部分,该蛋白链将生长信号从CLL细胞表面传播到细胞核内的基因,使得癌症细胞得以生存和生长。通过阻断BTK,这种药物可以使该生长信号的传递停止因而CLL细胞死亡。与第一代BTK抑制剂不同的是,在新的NEJM中报道的临床前及临床1期和2期的数据显示,ACP-196能够选择性地阻断BTK通路而不会破坏其他保持血小板和免疫功能的关键分子通路。
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  • 公司名称:上海碧云天生物技术有限公司
  • 联系电话:021-67602129
  • 产品介绍: 中文名称:ACP-196 (BTK抑制剂)
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