Entospletinib (Syk抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Entospletinib (Syk抑制剂)

英文名称：: Entospletinib (Syk抑制剂)

产品类别：: 免疫与炎症 B Cell Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC1148-5mg	Entospletinib (Syk抑制剂)	5mg	429.00元

化学信息：

化学名	6-(1H-indazol-6-yl)-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-8-amine
简称	Entospletinib
别名	GS-9973, GS9973, GS 9973
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₂₁N₇O
分子量	411.46
CAS号	1229208-44-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.11mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1148-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的，选择性Syk抑制剂，无细胞试验中IC50为7.7nM。Phase 2。
信号通路	Angiogenesis
靶点	Syk	－	－	－	－
IC50	7.7nM	－	－	－	－
体外研究	在体外实验中，GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中，GS-9973对Syk也有很好的选择性，强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖，以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。
体内研究	GS-9973(1mg/kg，口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中，GS-9973(1-10毫克/千克，口服)显著抑制关节炎症。此外，GS-9973也具有减轻疾病的活性，包括抑制血管翳形成，软骨损伤，骨溶蚀，牙形成等，ED50从1.2到3.9毫克/千克。
临床实验	N/A
特征	Orally bioavailable Syk-selective inhibitor that has been tested in Phase II clinical trials for treatment of Haematological Malignancies.

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25μl的反应体系中测定，该体系包含25mM Tris-HCl，pH 7.5，5mM β-甘油磷酸盐，2mM DTT，0.1mM Na₃VO₄，10mM MgCl₂，0.5μM Promega PTK生物素多肽底物1，0.01% casein，1，0.01% Triton X-100，0.25%甘油，以及40mM ATP(Km for ATP)，在室温下孵育60分钟。加入30mM EDTA包含SA-APC和4nM PT-66抗体终止反应，用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值。
细胞实验
细胞系	MV-4-11细胞
浓度	~10μM
处理时间	72小时
方法	对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的10⁴细胞在含有10% FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释，并在37℃下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞，在37℃下再培养12-18小时，相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。
动物实验
动物模型	大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型
配制	氢化蓖麻油/乙醇/生理盐水
剂量	~10毫克/千克
给药方式	口服

参考文献：

1. Burke RT, et al. Oncotarget. 2014, 5(4), 908-915.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC1148-10mM	Entospletinib (Syk抑制剂)	10mM×0.2ml
SC1148-5mg	Entospletinib (Syk抑制剂)	5mg
SC1148-25mg	Entospletinib (Syk抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Entospletinib (Syk抑制剂)

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