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氯沙坦羧酸

氯沙坦羧酸

中文名称:氯沙坦羧酸
英文名称:Losartan carboxylic acid
CAS号:124750-92-1
分子式:C22H21ClN6O2
分子量:436.89
EINECS号:1592732-453-0
Mol文件:124750-92-1.mol
氯沙坦羧酸 结构式

氯沙坦羧酸 性质

熔点 130-132°C
沸点 707.8±70.0 °C(Predicted)
密度 1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲醇
形态 固体
酸度系数(pKa) 0.79±0.50(Predicted)
颜色 浅黄色
InChIKey ZEUXAIYYDDCIRX-UHFFFAOYSA-N
SMILES C1(CCCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(O)=O)=C(Cl)N=1

氯沙坦羧酸 用途与合成方法

氟沙坦为血管紧张素Ⅱ的AT1亚型受体阻断剂,其钾盐是第一个沙坦类抗高血压药,由美国杜邦和默克联合公司开发,1994年11月首先在瑞典获准上市,1995年4月14日获FDA批准, 并相继在许多国家上市。
药理作用:氟沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体,阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ(AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应,强力和持续性降低血压,使收缩压和舒张压下降。尚可减轻左心室肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌重构,改善左室功能。对血糖、血脂代谢无不利影响。其还具有改善肾血流动力学作用,减轻肾血管阻力,选择性扩张出球小动脉,降低肾小球内压力,降低蛋白尿,增加肾血流量和肾小球滤过率,保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程,特别对糖尿病肾病的恶化有逆转作用。
用途:用于原发性高血压和充血性心力衰竭。 2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑(2)与5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑(3)反应生成(4);(4)先脱保护基生成2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2′-(1-H-四唑-5-基)-联苯-4] -甲基}咪唑5);(5)经还原得氟沙坦(1)。
氟沙坦的合成路线
图1为氟沙坦的合成路线 氯沙坦口服吸收迅速,0.5h~1h达到血药峰值浓度,血药峰浓度为80ng/ml,肝脏首过效应显著,生物利用度为33%~37%,血浆蛋白结合率为98.7%,很难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h。在肝脏经细胞色素P450酶代谢形成有药理活性的产物E-3174,其活性比母体约强15倍~30倍,蛋白质结合率大于99%,半衰期约为6h~9h,使降压作用进一步加强和持久。氯沙坦及其代谢产物大部分经肝脏和泌尿道排泄,口服一次剂量14C标记的氯沙坦后,大约35%的放射性出现在尿中,58%出现在粪便中。 氯沙坦的耐受性良好,不良反应较少且轻微和短暂,一般不需中断治疗。一项临床研究表明,疗程8周~12周,氯沙坦和安慰剂组的不良反应发生率分别为15.3%和15.5%。常见的不良反应应有头晕、头痛、乏力、腹痛、腹泻、转氨酶增高、关节痛、背痛、咳嗽、荨麻疹、体位性血压、罕见血管性水肿。氯沙坦很少发生乏力副作用。由于氯沙坦出色的耐受性使服用该药的病人停药率只有2.3%。与地高辛同时应用时,不影响地高辛的药代动力学性质。 对本品过敏者禁用,孕妇禁用。对于血容量耗竭患者在开始应用本品之后可能出现低血压症状,应考虑减少剂量或在应用本品前改善症状。
有关氟沙坦的抗高血压药、合成路线、注意事项、不良反应、药代动力学是由Chemicalbook的灿灿编辑整理。(2016-02-03) Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。

Angiotensin II receptor type 1

The specific binding of [125I]-angiotensin II to VSMC is inhibited by Losartan Carboxylic Acid (E-3174) with an IC 50 of 1.1 nM. Losartan Carboxylic Acid abolishes the angiotensin II-induced formation of inositolphosphates in VSMC. Losartan Carboxylic Acid inhibits the angiotensin II-induced elevation of intracellular cytosolic Ca2+ concentration with an IC 50 of 5 nM. Losartan Carboxylic Acid is more effective than losartan in blocking the angiotensin II-induced increase in Egr-1 mRNA. Losartan Carboxylic Acid inhibits the angiotensin II-induced cell protein synthesis with an IC 50 of 3 nM.

Losartan Carboxylic Acid (E-3174) (0.1 mg/kg; i.v. followed by 0.02 mg/kg/h for 5.5 h) induces a similar level of inhibition (87±4%) of the pressor responses to angiotensin I.
Intravenous Losartan Carboxylic Acid (0.1 mg/kg+0.01 mg/kg/min) is infused in anesthetized dogs with recent (8.1±0.4 days) anterior myocardial infarction. Electrolytic injury of the left circumflex coronary artery to induce thrombotic occlusion and posterolateral ischemia is initiated 1 h after the start of treatment.

Animal Model: Mongrel dogs of either sex, weighing 15-25 kg
Dosage: 0.1 mg/kg (followed by 0.02 mg/kg/h)
Administration: i.v. for 5.5 hours
Result: The pressor response was reduced by 87±4%.

安全信息

安全说明24/25
海关编码29339900

氯沙坦羧酸 化学药品说明书

氯沙坦羧酸 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12765 氯沙坦羧酸 124750-92-1 5 mg 550
2024-01-25 HY-12765 氯沙坦羧酸 124750-92-1 10mM * 1mLin DMSO 605

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上海一飞生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-65675885 18964387627
产品介绍:
英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度:98%
包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
南通富兰医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13270692087
产品介绍:
中文名称:5-羧酸氯沙坦
英文名称:EXP-3174
CAS:124750-92-1
纯度:>98%
包装信息:1g,10g,100g,500g,1kg
备注:现货QQ-2488110388
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:氯沙坦羧酸
英文名称:Losartan carboxylic acid, 98%
CAS:124750-92-1
纯度:98%
包装信息:100mg;10mg;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
英文名称:2-Butyl-4-chloro-1-[(2'-(1-H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl)Methyl]-1-H-iMidazole-5-carboxylic a
CAS:124750-92-1
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;5g;25g;100g
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话:400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:1-((2’-(1H-四唑-5-基)-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)-2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-羧酸
英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;5g

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氯沙坦羧酸
河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-29
氯沙坦生产厂家
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-03-29

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