基本属性 抗高血压药作用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 缬沙坦 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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缬沙坦

基本属性 抗高血压药作用生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 缬沙坦 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
缬沙坦
  • 中文名称:缬沙坦
  • 英文名称:Valsartan
  • CAS号:137862-53-4
  • 分子式:C24H29N5O3
  • 分子量:435.52
  • EINECS号:1592732-453-0
  • Mol文件:137862-53-4.mol
  • 缬沙坦
缬沙坦 性质
缬沙坦 用途与合成方法
  • 抗高血压药

    缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂,也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂,在调节全身血压,维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngⅡ与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用,但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利,适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压,尤其适用肾脏损害所致继发性高血压,能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿,并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者(左心室衰竭或左心室功能紊乱)的心血管死亡率。
    一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压,而不改变血压变化节律;160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性,疗效显著优于转化酶抑制药治疗,不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。
    本品具有如下特点:
    1,本品不作用于血管紧张素转换酶(ACE)、肾素和其它受体,不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道;本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用,不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
    2,降低升高的血压,同时不影响心率。
    3,对大多数患者,单剂口服2小时内产生降压效果,4~6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
    4,突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压“反跳”或其他副作用。
    5,不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
    ChemicalBook andy 编辑整理

  • 作用

    缬沙坦(Valsartan)是一种临床上使用广泛的抗高血压药,具有副作用小,耐受性好的优势,同时可以用于糖尿病、肾病患者的高血压症治疗。

  • 生物活性Valsartan (CGP-48933)是一种血管紧张素II受体拮抗剂,用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。
  • 靶点
    TargetValue
    angiotensin II receptor
  • 体外研究

    Valsartan剂量依赖性抑制血管紧张素II诱导的血管收缩,降低高血压的肾素依赖性模型的血压。Valsartan是至少一样有效的ACE抑制剂,利尿剂,β-阻断剂和钙拮抗剂。

  • 体内研究Valsartan导致改善的葡萄糖耐受性,降低的空腹血糖水平,并降低西式饮食小鼠中血清胰岛素水平。Valsartan治疗抑制西式饮食诱导的促炎症的血清细胞因子干扰素γ和单核细胞趋化蛋白1的增加。在小鼠的胰岛中,Valsartan增强线粒体功能并防止西式饮食诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的降低。在孤立的脂肪细胞,Valsartan阻断或减弱西方饮食引起的几个关键的炎症信号表达的变化:白细胞介素12p40,白细胞介素12p35,肿瘤坏死因子-α,干扰素-γ,脂连蛋白,血小板12-脂氧合酶,胶原6,诱导型NO合成酶和AT1R。 Valsartan显著增加胰岛素介导的2-[3H]脱氧-D-葡萄糖(2- [3H],DG)摄入到骨骼肌并减弱葡萄糖负荷后葡萄糖和胰岛素的浓度和血浆葡萄糖浓度。Valsartan治疗促进胰岛素诱导的IRS-1的磷酸化,IRS-1和磷酸肌醇3-激酶(PI3-k)的P85调节亚基的结合,PI3-K活性,和GLUT4易位到质膜。Valsartan也降低了肿瘤坏死因子-α(TNF-α)在KK-AY小鼠的骨骼肌表达和超氧化。
  • 化学性质 从二异丙醚结晶,熔点116--117℃。
  • 用途 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。
  • 生产方法 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化,得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化,层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应,引入四唑,再水解即得产物。
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2021-09-07
  • 产品编号V0112
  • 产品名称缬沙坦
  • CAS编号137862-53-4
  • 包装1g
  • 价格465
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  • 更新日期2021-09-07
  • 产品编号V0112
  • 产品名称缬沙坦
  • CAS编号137862-53-4
  • 包装5g
  • 价格1420
缬沙坦 上下游产品信息
缬沙坦供应商更多
  • 公司名称:武汉宏信康精细化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:027-59362599 18674037007
  • 产品介绍: 中文名称:缬沙坦
    英文名称:Valsartan
    CAS:137862-53-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1g 100g 1kg 25kg
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  • 公司名称:南京伊派森化学科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18951781718
  • 产品介绍: 中文名称:缬沙坦
    英文名称:Valsartan
    CAS:137862-53-4
    纯度:99%+ 包装信息:5kg/;500kg/ 备注:自研库存产品,低价清库存
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  • 公司名称:广州隽沐生物科技股份有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17825480238
  • 产品介绍: 中文名称:缬沙坦
    英文名称:Valsartan
    纯度:99% 包装信息:25mg,50mg,100mg 备注:品牌:DMCHEM,千平研发实验室,可定制,可按需分装
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  • 公司名称:深圳市祥根生物医药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18818684823 0755-28967200-8056
  • 产品介绍: 英文名称:Valsartan Impurity 18
    CAS:137862-53-4
    纯度:99% HPLC或指定含量 包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG 备注:品牌:美国AOCS,产品适用于药物研发生产以及注册申报,随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA,亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
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  • 公司名称:上海德轩医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:qq1701086315 1701086315@qq.com
  • 产品介绍: 英文名称:Valsartan
    CAS:137862-53-4
    纯度:98%+ 包装信息:1kg;10kg;100kg 备注:医药级,大量可定制
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