VS-5584
中文名称:VS-5584
英文名称:VS-5584
CAS号:1246560-33-7
分子式:C17H22N8O
分子量:354.41
EINECS号:
Mol文件:1246560-33-7.mol
VS-5584 性质
| 沸点 | 687.2±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥17.7 mg/mL; ≥4.71 mg/mL,乙醇溶液,超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.53±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| InChI | InChI=1S/C17H22N8O/c1-10(2)25-11(3)21-14-13(12-8-19-16(18)20-9-12)22-17(23-15(14)25)24-4-6-26-7-5-24/h8-10H,4-7H2,1-3H3,(H2,18,19,20) |
| InChIKey | QYBGBLQCOOISAR-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(N)=NC=C(C2=C3C(=NC(N4CCOCC4)=N2)N(C(C)C)C(C)=N3)C=N1 |
VS-5584 用途与合成方法
VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 3.0 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 21 nM |
VS-5584是ATP竞争性抑制剂,选择性抑制PI3K/mTOR信号通路,作用效果和抑制所有人PI3K的亚型和mTOR激酶相当。VS-5584对HMLE乳腺癌细胞的选择性高于癌症干细胞约10倍, EC50值是15 nM。VS-5584优先降低HMLER永生乳腺癌细胞系中CD44 大量人类癌症细胞系(436株)表现广泛的抗增殖敏感性,含PI3KCA突变的细胞通常对VS-5584治疗更敏感。在FLT3-ITD突变的MV4-11细胞中,VS-5584抑制了pAkt(S473)和pAKT(T308),IC50分别为12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308),IC50分别是20 nM,23 nM,和15 nM。
在三阴性乳腺癌的小鼠中,VS-5584的口服剂量减少肿瘤干细胞,并诱导紫杉烷抗性的模型中肿瘤消退。 在PTENVS-5584 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 1 mg | 191 |
| 2026-09-15 | HY-16585 | VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 400 |
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英文名称:VS5584
CAS:1246560-33-7
纯度:>98%,PI3K/mTOR
包装信息:10MG;50MG;
备注:>98%,PI3K/mTOR双重抑制剂 MB5302
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中文名称:VS-5584(SB2343),PI3K/mTOR双重抑制剂
英文名称:VS-5584 (SB2343)
CAS:1246560-33-7
纯度:Moligand?, ≥98%
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备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
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英文名称:VS-5584
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英文名称:VS-5584
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泛PI3K/mTOR激酶抑制剂(VS-5584)
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2026-09-29
化合物 VS5584|T6103|TargetMol
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