VPS34
中文名称:VPS34
英文名称:Vps
CAS号:1383716-46-8
分子式:C21H25N7O
分子量:391.47
EINECS号:
Mol文件:1383716-46-8.mol
VPS34 性质
| 沸点 | 676.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.324±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：78 mg/mL (199.25 mM)；乙醇：不溶 |
| 酸度系数(pKa) | 14.68±0.29(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 水溶解性 | Water: Insoluble |
VPS34 用途与合成方法
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。
![3-Buten-2-one, 1-cyclopropyl-4-(dimethylamino)-3-[2-(4-pyridinylamino)-4-pyrimidinyl]-, (3Z)-](/CAS/20210305/GIF/1383716-87-7.gif)
| Target | Value |
|
VPS34
(Cell-free assay) | 15 nM |
Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。
在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后，化合物能在其体内被快速吸收，具有中等水平的系统清除率（30 mL/min/kg，约为33%的肝血流量）、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性，compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19，每两天一次，处理7天，将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内，Compound 19可抑制自噬反应。生产方法
1383716-87-7
44838-96-2
1383716-46-8
1-((4’-(环丙基甲基)-2-(吡啶-4-基氨基)-[4,5’-联吡啶]-2’-基)氨基)-2-甲基丙-2-醇（1 Ot）的合成：向（Z）-1-环丙基-4-（二甲基氨基）-3-（2-（吡啶-4-基氨基）嘧啶-4-基）丁-3-烯-2-酮（9）（50 mg，0.155 mmol）的DMF（1288 μL）溶液中加入1-（2-羟基-2-甲基丙基）胍和碳酸钾（107 mg，0.773 mmol）。将反应混合物在120℃下搅拌2小时。反应完成后，粗产物通过反相HPLC（梯度：30-90%有机相，15分钟）纯化，随后使用Biotage硅胶色谱（10 g SNAP柱，洗脱梯度：100% DCM至12% MeOH/DCM）进一步纯化，得到目标产物（23.8 mg，收率39%）。
参考文献：
[1] Patent: WO2012/85815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 65-66
[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 7, # 1, p. 72 - 76
VPS34 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S8456 | VPS34 | 1383716-46-8 | 2mg | 1204.53 |
| 2026-07-06 | S8456 | VPS34 | 1383716-46-8 | 5mg | 2212.23 |
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产品介绍：
英文名称：VPS34 inhibitor 1
CAS：1383716-46-8
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g，more
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中文名称：VPS34
英文名称：VPS34 Inhibitor 1 (compound 19, pik-III analogue); 1-[[4'-(Cyclopropylmethyl)-2-(4-pyridinylamino)[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl]amino]-2-methyl-2-propanol
CAS：1383716-46-8
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英文名称：VPS34 inhibitor 1
CAS：1383716-46-8
纯度：>98%,VPS34
包装信息：2MG;5MG;
备注：>98%,VPS34抑制剂 MB3523
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英文名称：Vps
CAS：1383716-46-8
纯度：98%
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中文名称：暂无
英文名称：VPS34inhibitor1(Compound19PIK-IIIanalogue)
CAS：1383716-46-8
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg；500mg；1g
