盐酸丙哌维林
中文名称:盐酸丙哌维林
英文名称:Propiverine hydrochloride
CAS号:54556-98-8
分子式:C23H30ClNO3
分子量:403.94
EINECS号:
Mol文件:54556-98-8.mol
盐酸丙哌维林 性质
熔点 | 224-226°C |
---|---|
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | H2O中可溶 5mg/mL,澄清(加热) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 54556-98-8(CAS DataBase Reference) |
盐酸丙哌维林 用途与合成方法
盐酸丙哌维林(Propiverine hydrochloride)为苯甲酸衍生物,是一种用于治疗泌尿系统疾病的药物,具有抗胆碱和Ca2+拮抗双重作用。它能通过钙调蛋白抑制肌动蛋白的ATP酶活性, 产生对膀胱平滑肌的直接解痉作用。国外临床上用于治疗由于植物神经功能紊乱、慢性膀胱炎及慢性前列腺炎等所引起的尿频、尿急、尿失禁等证, 效果显著。
1981年,德国(前民主德国) 首先批准了盐酸丙哌维林速释片剂(15mg/片)。为了提高患者的依从性,德国Apogepha Arzneimittel GmbH 研制了盐酸丙哌维林缓释胶囊。本品于1993年首次在日本上市。本品目前尚未在国内上市。 盐酸丙哌维林化学名:1-甲基-4-哌啶基二苯基丙氧乙酸酯盐酸盐,为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、无味,熔点213-216°C,熔融同时分解,本品在甲醇或氯仿中易溶,在水或乙醇中溶解,在丙酮中略溶,在冰醋酸中易溶。
图1为盐酸丙哌维林结构式 1.在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩 不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。 用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗,具有良好的耐受性。
图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理(2015-11-16) Propiverine是一种抗胆碱能药物,用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。
图1为盐酸丙哌维林结构式 1.在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著性增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩 不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起收缩。
3.作用机制
盐酸丙哌维林可抑制乙酰胆碱、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。 用于神经原性膀胱、不稳定膀胱、膀胱刺激状态( 如慢性膀胱炎和慢性前列腺炎) 等引起的尿频、尿急和尿失禁的治疗,具有良好的耐受性。
图2为尿失禁的治疗药物
有关盐酸丙哌维林的概述、理化性质、药理作用、临床应用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理(2015-11-16) Propiverine是一种抗胆碱能药物,用于治疗膀胱过度活动症和尿失禁。
Propiverine (10-3000 nM) inhibits the specific binding of [ 3 H]NMS, with K i s of 339, 193 and 497 nM in the bladder, submaxillary gland and heart of mice respectively.
Propiverine (0.5 mg/day; p.o. once daily for 2 weeks) significantly increases UBP and LPP during passive intravesical pressure elevation, and also increases plasma norepinephrine and epinephrine levelsin rats.
Propiverine (0.01-1 mg/kg; i.v.) decreases the UBP and totally suppresses the sneeze reflex at the dose of 1 mg/kg in vivo.
Animal Model: | Female adult Sprague-Dawley rats (250-270 g) |
Dosage: | 5 mg dissolved in distilled water (0.5 mL) |
Administration: | P.o. once daily for 2 weeks |
Result: |
Increased urethral baseline pressure (UBP) and leak-point pressure (LPP) significantly.
Increased plasma epinephrine and norepinephrine levels. No significant changes were observed in body weight. |
安全信息
危险品标志 | Xi |
---|---|
危险类别码 | 37/38-41 |
安全说明 | 26-39 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AH3297000 |
毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36, 36, 22, 25 i.v.; 223, 283, 1632, 1411 s.c.; 410, 323, 1000, 1092 orally (Yamashita) |
盐酸丙哌维林 化学药品说明书
盐酸丙哌维林 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-116408A | 盐酸丙哌维林 | 54556-98-8 | 25mg | 500 |
2024-11-08 | HY-116408A | 盐酸丙哌维林 | 54556-98-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 550 |
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联系电话: 18601331139
产品介绍:
中文名称:盐酸丙哌维林
英文名称:PropiverineHydrochloride
CAS:54556-98-8
纯度:纯度>=99%
包装信息:25KG;1KG
库存量:>10kg
现货日期:2024/12/11 10:51:27
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产品介绍:
中文名称:盐酸丙哌维林
英文名称:Propiverine Hydrochloride
CAS:54556-98-8
纯度:99
包装信息:5KG;1KG
备注:1kg
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产品介绍:
中文名称:盐酸丙哌维林
英文名称:PropiverineHydrochloride
CAS:54556-98-8
纯度:99%
包装信息:1g/RMB 300;10g/RMB 2200
备注:现货库存可分装,助力科学实验
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产品介绍:
中文名称:盐酸丙哌维林
英文名称:Propiverine hydrochloride
CAS:54556-98-8
纯度:97%
包装信息:g;kg
备注:白色结晶粉末
库存量:1019.3g
现货日期:2024/12/15 17:55:22
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2020-02-01
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