N-BOC-吗啉-2-羧酸

77873-76-8

24424-99-5

212650-43-6

以3-吗啉羧酸和二碳酸二叔丁酯为原料合成4-Boc-3-吗啉甲酸的一般步骤如下：在0℃下，将二碳酸二叔丁酯（3.33 g，15.3 mmol）缓慢加入含有吗啉-3-羧酸（1.7 g，10.2 mmol）、碳酸钾（7.04 g，51 mmol）的丙酮（5 mL）和水（0 mL）混合溶液中。将反应混合物在室温下搅拌24小时。反应完成后，用水（50 mL）稀释反应液，并用乙醚（2×50 mL）萃取。水相用2M盐酸水溶液（100 mL）酸化后，再用二氯甲烷（2×50 mL）萃取。合并有机相，依次用水（50 mL）和盐水（50 mL）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后减压浓缩，得到白色固体产物4-Boc-3-吗啉甲酸（1.98 g，收率84%）。产物经1H NMR（CDCl3）表征，δ（ppm）：4.46（m，2H），3.80（m，3H），3.53（m，1H），3.31（m，1H），1.48（d，9H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2005/80386, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 40

[2] Angewandte Chemie - International Edition, 2018,

[3] Angew. Chem., 2018, vol. 130, # 44, p. 14768 - 14773,6

[4] Patent: WO2009/67233, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 46-47