美法仑

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美法仑

中文名称:美法仑

英文名称:Melphalan

CAS号:148-82-3

分子式:C13H18Cl2N2O2

分子量:305.2

EINECS号:205-726-3

Mol文件:148-82-3.mol

美法仑性质

熔点	~180 °C
沸点	473.1±45.0 °C(Predicted)
比旋光度	D25 +7.5° (c = 1.33 in 1.0N HCl); D22 -31.5° (c = 0.67 in methanol)
密度	1.3587 (rough estimate)
折射率	1.6070 (estimate)
储存条件	-20°C Freezer
溶解度	95%乙醇和1滴6NHCl：0.05 g/mL，澄清
酸度系数(pKa)	pKa 1.42/2.75/9.17(H2O,t =37.0,I=0.5) (Uncertain)
形态	粉末
颜色	白色
水溶解性	<0.1 g/100 mL at 22 ºC
Merck	13,5850
BRN	2816456
Henry's Law Constant	2.3×10⁷ mol/(m³Pa) at 25℃, HSDB (2015)
InChI	1S/C13H18Cl2N2O2/c14-5-7-17(8-6-15)11-3-1-10(2-4-11)9-12(16)13(18)19/h1-4,12H,5-9,16H2,(H,18,19)/t12-/m0/s1
InChIKey	SGDBTWWWUNNDEQ-LBPRGKRZSA-N
SMILES	N[C@@H](Cc1ccc(cc1)N(CCCl)CCCl)C(O)=O
CAS 数据库	148-82-3(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类	1 (Vol. 9, Sup 7, 100A) 2012
EPA化学物质信息	Melphalan (148-82-3)

美法仑用途与合成方法

生物活性

Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM)是氮芥的苯丙氨酸衍生物，具有抗肿瘤活性。已取得危险化学品经营许可

体外研究

将骨髓瘤细胞系RPMI 8226暴露于30分钟的melphalan脉冲，melphalan作为DNA交联剂，引起细胞周期进展延迟。Melphalan在体外细胞中结合DNA、RNA和蛋白。Melphalan在体外人类细胞中诱导染色体畸变、姊妹染色单体互换、微核、HPRT基因的突变和DNA损伤。它还能诱导C3H 10T1/2和其他细胞的转化。除此之外，melphalan在细菌和果蝇中诱导异倍体以及伴性隐性致死突变。

体内研究

在小鼠研究中，Melphalan常以口服、腹腔注射以及皮肤给药途径进行给药。在大鼠研究中为腹腔注射，在猴子中是口服给药。在小鼠中，melphalan的处理会导致前胃乳头瘤、淋巴肉瘤、皮肤和肺肿瘤。在大鼠中，melphalan的处理会导致乳腺肿瘤和腹膜肉瘤。在猴子中melphalan的处理结果目前还不确定。

用途

为烷化剂类抗肿瘤药，用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞型白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤有效。对动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如恶性黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤有较好的疗效。消旋体对睾丸精原细胞瘤疗效较好。制剂有片剂、注射剂。

生产方法

以对硝基溴苄为原料制得。

安全信息

危险品标志	T+
危险类别码	45-46-26/27/28-63-36/38-62
安全说明	53-22-36/37/39-45
危险品运输编号	UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany	3
RTECS号	AY3675000
F	8
危险等级	6.1(a)
包装类别	II
海关编码	29224999
存储类别	6.1A - 可燃，急性毒性物质（类别1和类别2）剧毒的危险物质
危险性类别	急性毒性类别2 经口致癌性类别1A 生殖细胞致突变性类别1B 生殖毒性类别2 皮肤致敏物类别1
毒害物质数据	148-82-3(Hazardous Substances Data)
毒性	LD50 i.p. in rats: 14.7 mmol/kg (Ross)