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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称:N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS号:1207360-89-1
分子式:C24H32N6O3
分子量:452.55
EINECS号:200-258-5
Mol文件:1207360-89-1.mol
![N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1207360-89-1.gif)
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 性质
| 沸点 | 571.3±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.269 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：30mg/mL； DMSO：30mg/mL； DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9)：0.1 mg/ml；乙醇：10mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.87±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 用途与合成方法
GDC-0349是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。 GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。 在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。 GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，Ki为3.8 nM，比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
| Target | Value |
| mTOR | 3.8 nM(Ki) |
| PI3Kα | ~3 μM(Ki) |
GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。
在体内PK/PD的研究中，GDC-0349处理小鼠，抑制mTOR的下游标记，包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt（S473），这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型，可以调节信号通路，这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次，抑制肿瘤生长，这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型，包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15248 | 1 mg | 500 | ||
| 2024-11-08 | HY-15248 | N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 | 1207360-89-1 | 5mg | 1100 |
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲供应商 更多
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-Methyl-4-Morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyriMidin-2-yl]phenyl]urea
CAS：1207360-89-1
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：021-58170097
产品介绍：
中文名称：N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：GDC-0349
CAS：1207360-89-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：GDC-0349
CAS：1207360-89-1
纯度：>=99%
包装信息：25mg/RMB 3099.90;5mg/RMB 849.90;1mg/RMB 644.90
备注：试剂级
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：N-ETHYL-N-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称：N-Ethyl-N-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS：1207360-89-1
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
最新发布供应信息
mTOR抑制剂（GDC-0349）
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-22
aladdin 阿拉丁 G128080 GDC-0349 1207360-89-1 ≥99%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
