基本属性 生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲

英文名称:N-Ethyl-N'-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS号:1207360-89-1
分子式:C24H32N6O3
分子量:452.55
EINECS号:200-258-5
Mol文件:1207360-89-1.mol
N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 结构式

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 性质

沸点 571.3±50.0 °C(Predicted)
密度 1.269
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMF:30mg/mL; DMSO:30mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1 mg/ml;乙醇:10mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 13.87±0.46(Predicted)

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 用途与合成方法

GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。 GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。 在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。 GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
TargetValue
mTOR 3.8 nM(Ki)
PI3Kα ~3 μM(Ki)

GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。

在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15248 1 mg 500
2024-01-25 HY-15248 N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲 1207360-89-1 5mg 1100

N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲供应商 更多

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CAS:1207360-89-1
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:GDC-0349
CAS:1207360-89-1
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
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英文名称:GDC-0349
CAS:1207360-89-1
纯度:99%
包装信息:7224RMB/25MG
备注:试剂级
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中文名称:N-ETHYL-N-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲
英文名称:N-Ethyl-N-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea
CAS:1207360-89-1
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg

最新发布供应信息

mTOR抑制剂(GDC-0349)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
GDC-0349
南京百鑫德诺生物科技有限公司 2024-03-05

"N-ETHYL-N'-[4-[5,6,7,8-四氢-4-[(3S)-3-甲基-4-吗啉基]-7-(3-氧杂环丁基)吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基]苯基]脲"相关产品信息