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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
mTOR 抑制剂
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称:5-(4-aMino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-3-yl)benzo[d]oxazol-2-aMine
CAS号:1224844-38-5
分子式:C15H15N7O
分子量:309.33
EINECS号:
Mol文件:1224844-38-5.mol
![3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1224844-38-5.gif)
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 性质
| 熔点 | 270-272°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 598.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.64 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 3.77±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChI | InChI=1S/C15H15N7O/c1-7(2)22-14-11(13(16)18-6-19-14)12(21-22)8-3-4-10-9(5-8)20-15(17)23-10/h3-7H,1-2H3,(H2,17,20)(H2,16,18,19) |
| InChIKey | GYLDXIAOMVERTK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1=NC(N)=C2C(C3=CC=C4OC(N)=NC4=C3)=NN(C(C)C)C2=N1 |
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 用途与合成方法
INK 128 (MLN0128)是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。 INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。 在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。 Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的，选择性mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM；对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上，与Rapamycin相比，优先抑制mTORC1/2，且对促侵袭基因敏感。Phase 1。
| Target | Value |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 1.4 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 219 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 221 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 230 nM |
INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。 作为TORC1/2抑制剂，INK 128抑制TORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外，INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。
在ZR-75-1乳腺癌异种移植模型中，INK 128（0.3 mg/kg/day）的处理表现了肿瘤生长抑制效果。 在多种移植体模型中，每日口服给药INK 128抑制血管生成和肿瘤生长。3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 | 1224844-38-5 | 5mg | 1405.88 |
| 2024-11-08 | S2811 | 3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 | 1224844-38-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1810.73 |
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联系电话：021-38015121 15000105423
产品介绍：
中文名称：沙帕色替;INK 128;INK128;Sapanisertib;MLN0128
英文名称：INK-128
CAS：1224844-38-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：1g
上海超岚化工科技中心
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联系电话：021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：INK-128，Sapanisertib
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话： 15076683720
产品介绍：
中文名称：3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
英文名称：INK- 128 (MLN0128)
CAS：1224844-38-5
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：2g
现货日期：2024/12/15 19:35:19
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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联系电话： 15720605021
产品介绍：
CAS：1224844-38-5
包装信息：1g
库存量：0.064g
现货日期：2024/12/3 10:58:02
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：Sapanisertib, 一种有效的，选择性的 mTOR 抑制剂
英文名称：Sapanisertib, 98%, a potent and selective mTOR inhibitor
CAS：1224844-38-5
纯度：98%
包装信息：10MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
最新发布供应信息
3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
陕西缔都新材料有限公司
2024-12-18
1224844-38-5；3-(2-氨基-5-苯并恶唑基)-1-(1-甲基乙基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺
普善实业（陕西）有限公司
2024-12-18
