基本属性 降糖药降血糖作用注意事项 用途与合成方法 MSDS 格列本脲 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页  化工产品目录 原料药  激素及调节内分泌功能类药  胰腺激素及其它调节血糖药  格列本脲

格列本脲

格列本脲

中文名称:格列本脲
英文名称:Glibenclamide
CAS号:10238-21-8
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494
EINECS号:233-570-6
Mol文件:10238-21-8.mol
格列本脲 结构式

格列本脲 性质

熔点 173-175°C
密度 1.1805 (rough estimate)
折射率 1.6100 (estimate)
储存条件 2-8°C
溶解度 乙醇:可溶2mg/mL
形态 白色固体
酸度系数(pKa) 5.3(at 25℃)
颜色 白色
水溶解性 Soluble in ethanol (5 mg/mL), DMSO (25 mg/mL), chloroform (1:36), methanol (1:250), and DMF. Insoluble in water.
Merck 14,4478
BCS Class 2
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 10238-21-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Glyburide(10238-21-8)
EPA化学物质信息 Benzamide, 5-chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-2-methoxy- (10238-21-8)

格列本脲 用途与合成方法

格列本脲又叫优降糖、达安疗,属于第二代口服磺脲类降糖药,作用机理同甲苯磺丁脲,其降血糖作用为磺酰脲类中最强,作用强度为甲苯磺丁脲的200~250倍。可选择性作用于胰腺β细胞、促进胰岛素的分泌,可增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用。口服吸收快,蛋白结合率高,于30分钟开始出现作用,在1.5小时作用最强,持续时间为16~24小时。分布容积为0.1L/kg,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4~8小时。主要经肝脏代谢,有6种代谢物,已知2种为羟基化物,均无降血糖作用,主要从尿中排出,少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非胰岛素依赖型糖尿病。
近日,一项国际研究发现,常用的糖尿病药物格列本脲可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染,如在治疗类鼻疽时,可将死亡率降低约一半。
类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病,由类鼻疽菌引起,其症状包括败血症和肺炎等,死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽,但与其他患者相比死亡率却偏低。 格列本脲是目前治疗2型糖尿病最常应用的药物之一,因本品作用快而强,所以应用后效果较明显,能很好地控制血糖,适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是格列本脲和格列美脲,2者的降血糖作用效果对比如下:
(1) 对葡萄糖转运和代谢的作用:格列本脲和格列美脲可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖转运子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取,具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶,而格列美脲在激活这些关键酶的活性方面要强于格列本脲,如激活糖原合成酶的活性,格列美脲是格列本脲的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通过诱导GLUT4的去磷酸化,提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于细胞膜外层,参与胰岛素信号传递,可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落,从而改善细胞磷酸化状态。胰岛素和磺酰脲类均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪组织摄取转运葡萄糖。但当存在胰岛素抵抗时,胰岛素本身则很难激活GPI-PLC,但格列美脲仍能激活该酶。经体内、体外研究,格列美脲在磺酰脲类药物中的胰外作用最强,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的强度之比为2:1。因此,格列美脲的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。 应从小剂量开始使用格列本脲。用药期间应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、血常规、肝肾功能、视力、眼底视网膜血管。
(1)肝、肾功能不全,白细胞减少,对磺胺类过敏者,孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。
(2)可引起腹胀、腹痛、厌食、恶心等胃肠道反应。也可见过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖症等,应立即停药并处理。其中以低血糖反应较多见。
(3)格列本脲及其他磺脲类降糖药均不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。
(4)应避免与抗凝血药如双香豆素等同服。
(5)与保泰松合用时,可使本品的降血糖作用增强,从而引起急性低血糖。
(6)与磺胺类合用可使格列本脲的作用及毒性均增强,不宜合用。
(7)与氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反应增强,如两药合用,需根据病人血糖水平调整剂量,否则可致低血糖性休克。
(8)磺脲类药物可增强乙醇毒性,治疗期间宜戒酒。
化学性质 
白色结晶性粉末。熔点168-173℃。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮、氯仿。
用途 
降血糖药,作用比甲苯磺丁脲强。
用途 
降血糖药,用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗
类别
有毒物质
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-大鼠 LD50: 3750 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 3250 毫克/公斤
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氯化物烟雾
储运特性
库房低温通风干燥
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22
安全说明22-36/37/39-36-24/25
WGK Germany2
RTECS号YS4725200
海关编码29350090
毒性LD50 in rats and mice (g/kg): >20 orally; >12.5 i.p.; >20 s.c. (Mizukami)

MSDS信息

语言:Chinese
提供商:ALFA
语言:English
提供商:ALFA

格列本脲 化学药品说明书

格列本脲 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW102382182 格列本脲 10238-21-8 25G 165
2024-11-11 XW102382181 格列本脲 10238-21-8 5G 54

格列本脲 上下游产品信息

格列本脲供应商 更多

济南中科一通化工有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0531-88658009
产品介绍:
中文名称:格列本脲
英文名称:Glibenclamide
CAS:10238-21-8
纯度:EP9.0,98%,欧洲药典
包装信息:1kg;25kg
库存量:50kg
现货日期:2024/12/17 11:36:41
广州阿斯利康医药有限公司
黄金产品
联系电话: 17074820606
产品介绍:
中文名称:格列苯脲
英文名称:Glibenclamide
CAS:10238-21-8
纯度:99
包装信息:1kg/400
备注:原料药
广州千行进出口有限公司
黄金产品
联系电话:020-37651955 13682223272
产品介绍:
中文名称:格列本脲
英文名称:Glibenclamide
CAS:10238-21-8
纯度:98%
包装信息:5kg;10kg;25kg
备注:Kg级|
西安韧扬生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13299086402
产品介绍:
中文名称:格列本脲
英文名称:Glibenclamide
CAS:10238-21-8
纯度:99
包装信息:1kg;25kg;1000kg
备注:99% 质量保障
广州济成进出口贸易有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话: 13682223272
产品介绍:
中文名称:格列本脲
英文名称:Glibenclamide
CAS:10238-21-8
纯度:98%
包装信息:5kg;10kg;25kg
备注:Kg级|
库存量:500kg
现货日期:2024/12/17 11:12:17

格列本脲新闻专题 更多

格列本脲生产厂家及价格列表

格列美脲原料10238-21-8
临沂平盛生物科技有限公司 2024-12-22
格列美脲原料10238-21-8
成都蓬盛悦医药科技有限责任公司 2024-12-22

"格列本脲"相关产品信息