异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐

27655-40-9

105627-79-0

在室温及氮气保护下，向搅拌中的5-异喹啉磺酸（28.3 g，135 mmol）与亚硫酰氯（150 mL，2.06 mol）形成的悬浮液中缓慢滴加无水DMF（1.5 mL）。将反应混合物加热至回流状态，维持2.5小时。反应完成后，冷却至室温，随后在减压条件下浓缩，得到淡黄色粉末。将该粉末悬浮于无水二氯甲烷（200 mL）中，进行超声处理，过滤后，于40℃下减压干燥，最终获得异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐29.2 g（111 mmol，收率82%）。产物结构经1H NMR（TFA-d）确认：δ 8.48（t，J = 7.9 Hz，1H），9.13-9.14（m，2H），9.29（d，J = 7.9 Hz，1H），9.57（d，J = 7.0 Hz，1H），10.26（s，1H）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2004, vol. 12, # 9, p. 2317 - 2333

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, # 1, p. 42 - 46

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 1989, vol. 32, # 1, p. 46 - 50

[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 9, p. 5277 - 5284

[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2018, vol. 61, # 14, p. 5922 - 5933