硝呋太尔

硝呋太尔是硝基呋喃衍生物，是一种广谱抗菌素，具有广谱抗微生物作用，制霉菌素为多烯类抗真菌药，对滴虫、细菌、白色念珠菌等均具有较强活性，尤其对妇科感染的常见病原体如革兰氏阳性和阴性细菌、滴虫、霉菌、衣原体和支原体都有强的杀灭作用。口服后经胃肠道吸收，大部分通过肾脏排泄，在血、尿、生殖器组织浓度较高，故在泌尿系统中可产生强烈的抗菌作用，其代谢产物仍有抗菌活性，且自尿中排出。口服硝呋太尔吸收迅速，口服200mg后2小时即达血药峰浓度为9.48μg/L。试验证明，本品在动物的急性毒理试验中毒性反应轻微。

698-63-5

25517-72-0

4936-47-4

以5-硝基糠醛和3-氨基-5-[(甲基硫代)甲基]噁唑啉-2-酮为原料合成5-[(甲硫基)甲基]-3-[[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]氨基]-2-恶唑烷酮的一般步骤如下： 1) 制备由式BN-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应液所得的化合物； 2) 制备由式D所示化合物与5-硝基糠醛反应液，进行脱水缩合反应，控制反应温度为25°C，滴加过程中保持温度在15°C至40°C范围内，反应5小时； 3) 使用TLC监测反应进程，确认由式B表示的化合物N-氨基-5-甲硫基甲基-2-恶唑烷酮反应完全后，反应终止，得到以耐火物质为代表的化合物E； 4) 对步骤3）所得反应混合物进行后处理：冷却至室温后过滤，滤饼依次用甲醇和纯水洗涤，直至洗涤水的pH值大于6；随后用甲醇制浆一次，离心分离后干燥，得到由式E表示的耐火物质小分子化合物135.9kg。

参考文献：

[1] Patent: CN104402874, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0067; 0074; 0075; 0076 ; 0077; 0078