基本属性 周期非特异性抗肿瘤药毒性反应卡氮芥 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 抗肿瘤药 > 烷化剂类抗肿瘤药 > 卡莫司汀

卡莫司汀

基本属性 周期非特异性抗肿瘤药毒性反应卡氮芥 MSDS 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
卡莫司汀
卡莫司汀 性质
卡莫司汀 用途与合成方法
  • 周期非特异性抗肿瘤药无色或微黄或微黄绿色结晶,或结晶性粉末,无臭。不溶于水,溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定,其pH7以上溶液迅速分解。
    卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥、卡氮芥,和洛莫司汀,福莫司汀,司莫司汀都是目前使用最广泛的周期非特异性抗肿瘤药,为亚硝脲类烷化剂,虽具有烷化剂作用,但与一般烷化剂无交叉耐药性,具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分,一种具有氨甲酰化活性,一种为烷化剂,能与DNA聚合酶作用,抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,而对非增殖期细胞不敏感。口服易吸收,静注给药后1小时即进入脑中,6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60% ~70%,体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短,不到15分钟。但其代谢产物半衰期长,且仍有抗癌作用,与血浆蛋白结合后缓慢释放,故作用持久,并产生延缓性毒性。本品吸收后在血液中迅速代谢,代谢产物排泄缓慢,48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。
    常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌;与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。
  • 毒性反应1,骨髓抑制:是限制剂量的毒性反应,可表现为白细胞减少及有严重的血小板减少,通常在给药后3~5周发生,连续1~3周,抑制的最低点在3~5周出现,缓解较其他烷化剂慢。
    2,胃肠道反应:严重的恶心、呕吐通常在用药后2小时开始,持续4~6小时,在用药前给予止吐剂可预防。
    3,其他反应:注射部位及肢体立即出现烧灼感。罕见毒性反应包括肝肾功能障碍,一般发生在大剂量给药时,有报告可发生无痛性黄疸及肝昏迷、肺纤维化等。
  • 卡氮芥卡氮芥为亚硝脲类烷化剂,又称卡莫司汀、双氯乙亚硝脲、氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥,一方面通过烷化作用与DNA结合,另一方面通过氨甲酰基化作用于蛋白质,可抑制DNA聚合酶作用,从而阻止DNA和RNA合成,对G1-S过渡期作用最强,对S期有阻滞作用,对G2期作用又增强,对G0期也有作用,为细胞周期非特异性药。本品脂溶性好,解离度低,能透过血-脑脊液屏障,其代谢产物仍有抗癌作用,与蛋白质结合后缓慢释放,故作用持久。抗瘤谱广,对脑膜性白血病、恶性肿瘤的脑及脊髓转移、霍奇金病、急性白血病疗效好,对乳腺癌、肺癌、癌的骨转移、淋巴肉瘤、黑色素瘤和睾丸肿瘤有一定疗效,对原发与继发性脑肿瘤有效。局部外用对淋巴瘤性丘疹有良效。该药与氟尿嘧啶、长春新碱、甲氮咪胺组成FIVB方案治疗结肠癌; 与氟尿嘧啶及阿霉素组成FAB方案用于胃癌; 与长春新碱和甲氮咪胺联用,治疗黑色素瘤; 与雄激素联用治疗乳腺癌。
  • 化学性质 微黄色结晶性粉末。熔点30-32℃,熔化后为油状液体。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度为150mg/ml,在水中溶解度为4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最稳定。
  • 用途 该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效,对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。
  • 生产方法 该品有三条合成路线:(1)以乙烯亚胺为原料,经与光气缩合生成双(β-氯乙基)脲,再经亚硝化制得卡氮芥;(2)以脲为原料,经缩合、开环、氯化、亚硝化而得;(3)以乙醇胺为原料,经与方法(2)相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品,但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品,劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得,操作也较方便。
  • 类别有毒物品
  • 毒性分级高毒
  • 急性毒性口服-大鼠 LD50: 20 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 19 毫克/公斤
  • 爆炸物危险特性可能对人呼吸系统有致命伤害:肺纤维化,呼吸困难和黄萎病
  • 可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物,氯化物烟雾;中毒:恶心,呕吐,白血球和血小板降低,骨髓伤害
  • 储运特性库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
安全信息
  • 危险品标志 T+
  • 危险类别码 45-46-60-61-28
  • 安全说明 53-22-36/37/39-45
  • 危险品运输编号 3249
  • WGK Germany 3
  • RTECS号YS2625000
  • HazardClass 6.1(a)
  • PackingGroup II
  • 毒性LD50 in mice (mg/kg): 19-25 orally, 26 i.p., 24 s.c.; in rats (mg/kg): 30-34 orally (Thompson, Larson)
MSDS信息
卡莫司汀 上下游产品信息
卡莫司汀供应商更多
  • 公司名称:宜宾市宜瑞化工科技有限责任公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 18784610518,0831-6888461
  • 产品介绍: 中文名称:卡莫司汀
    英文名称:Carmustin
    CAS:154-93-8
    纯度:CP 包装信息:1kg,10kg,25kg
  •  
  • 公司名称:常州赛绿化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0519-82733646 13814799543
  • 产品介绍: 中文名称:卡莫司汀
    CAS:154-93-8
    纯度:98.5
  •  
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:卡莫司汀
    英文名称:CarMustine
    CAS:154-93-8
    纯度:98.0%(LC) 包装信息:100MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
  •  
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:卡莫司汀
    英文名称:CarMustin
    CAS:154-93-8
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
  •  
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: CAS:154-93-8
    备注:C14875
  •  
最新发布供应信息
"卡莫司汀"相关产品信息