MC-Val-Cit-PAB
MC-Val-Cit-PAB
中文名称:MC-Val-Cit-PAB
英文名称:MC-Val-Cit-PAB
CAS号:159857-80-4
分子式:C28H40N6O7
分子量:572.65
EINECS号:
Mol文件:159857-80-4.mol
MC-Val-Cit-PAB 性质
| 沸点 | 931.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.276 |
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.41±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
| InChIKey | UMDCMQHPXQLHGR-OFVILXPXSA-N |
| SMILES | C(N)(=O)[C@H](CCCNC(N)=O)N(C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)CCCCCN1C(=O)C=CC1=O)C1=CC=C(CO)C=C1 |
| CAS 数据库 | 159857-80-4 |
MC-Val-Cit-PAB 用途与合成方法
MC-Val-Cit-PAB中间体用作试剂用于制备抗体-药物偶联物，这是一种选择性地将细胞毒性药物传递到肿瘤相关抗原的化合物。
目前正在进行临床评估的ADC接头，大多分为两类：可切割和不可切割。可切割的接头依赖于细胞内的过程来释放毒素，例如细胞质的减少，溶酶体中的酸性条件的暴露，或细胞内特定蛋白酶的切割。不可切割的接头需要ADC的抗体部分的蛋白水解降解以释放细胞毒性分子，其将保留接头和与抗体连接的氨基酸。此外，接头的选择也受使用哪种细胞毒素的影响，因为每种分子具有不同的化学限制，并且药物结构通常适合于特定的接头。MC-VAL-CIT-PAB (cas:159857-80-4)是可被组织蛋白酶切割的ADC连接桥，用于制备抗体-药物偶联物。美国FDA批准的药物，如brentuximab vedotin使用了该连接桥。
化合物19(Fmoc-VC-PABA)合成：
将1.5g化合物18(Fmoc-Val-Cit)溶于14ml二氯甲烷和7ml甲醇混合溶剂中，加入4- 氨基苄醇(445.2mg，3.62mmol)，随后加入EEDQ(1.5g，6mmol)，将反应液室温搅拌过夜，溶剂浓缩除去后于残留物中加入异丙醚搅洗30min，将固体过滤后加入异丙醚再次搅洗30min，过滤，得Fmoc-VC-PABA 1.5g，收率82％。M(+1)＝602.6.
化合物20（N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺）合成：
将2g Fmoc-VC-PABA溶于10mlDMF中，加入2ml哌啶，室温搅拌30min，TLC监测反应完全后以高真空油泵减压浓缩得黄色固体，不经纯化可直接用于下一步反应。
MC-Val-Cit-PAB，也称为MC-Val-Cit-PAB-OH，是组织蛋白酶可裂解的ADC peptide linker，用于制备ADC偶联物（抗体-药物偶联物）。|
Cleavable
|
MC-Val-Cit-PAB 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-78738 | 5 mg | 137 | ||
| 2024-01-25 | HY-78738 | MC-Val-Cit-PAB | 159857-80-4 | 10 mg | 220 |
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中文名称：N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺
英文名称：Mc-Val-Cit-PAB
CAS：159857-80-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25G:50G;1KG
备注：100
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中文名称：N-[6-(2,5-二氢-2,5-二氧代-1H-吡咯-1-基)-1-氧代己基]-L-缬氨酰-N5-(氨基甲酰基)-N-[4-(羟甲基)苯基]-L-鸟氨酰胺
英文名称：Mc-Val-Cit-PABC-PNP
CAS：159857-80-4
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 10G; 50G; 500G; 1KG
备注：10g
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英文名称：Mc-Val-Cit-PABOH
CAS：159857-80-4
纯度：>=99%
包装信息：1g;100g;1kg
备注：ADC
库存量：1kg
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英文名称：MC-Val-Cit-PAB
CAS：159857-80-4
纯度：98%
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英文名称：MC-Val-Cit-PAB
CAS：159857-80-4
纯度：98%
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2024-04-26
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2024-04-26
