基本属性 简介药理作用适应症制备工艺用途用途 用途与合成方法 盐酸奥洛他定 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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盐酸奥洛他定

基本属性 简介药理作用适应症制备工艺用途用途 用途与合成方法 盐酸奥洛他定 价格(试剂级) 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
盐酸奥洛他定
  • 中文名称:盐酸奥洛他定
  • 英文名称:Olopatadine hydrochloride
  • CAS号:140462-76-6
  • 分子式:C21H24ClNO3
  • 分子量:373.87316
  • EINECS号:604-185-4
  • Mol文件:140462-76-6.mol
盐酸奥洛他定 性质
  • 熔点 242-245?C
  • 储存条件 Refrigerator
  • 溶解度 H2O: ≥20mg/mL
  • 形态solid
  • Merck 14,6840
  • InChIKeyHVRLZEKDTUEKQH-NOILCQHBSA-N
  • CAS 数据库140462-76-6(CAS DataBase Reference)
盐酸奥洛他定 用途与合成方法
  • 简介盐酸奥洛他定(olopatadine hydrochloride)是由日本协和发酵公司开发并上市的抗过敏药,先后在欧、美、日等多国上市。具有抑制组胺释放及选择性拮抗HI受体的双重作用,且无HI受体拮抗剂类抗过敏药常见的中枢神经系统抑制及心脏毒副作用,口服用于过敏性鼻炎、皮肤刺激、多形性渗出性红斑和荨麻疹等的治疗。其滴眼液用于治疗过敏性结膜炎。该药既能够抑制肥大细胞释放组胺,又可较高选择性地拮抗H1受体,对α肾上腺素受体、多巴胺受体及M1、M2受体无作用,其中枢神经系统方面的副作用少,是新一代的抗过敏首选药。
  • 药理作用盐酸奥洛他定属于二苯骄氧草类衍生物,分子中碱性基团对受体具有较强拮抗作用,还抑制肥大细胞释放炎症介质通过引入亲水性梭基酸性基团,克服中枢镇静副作用。
  • 适应症口服治疗过敏性鼻炎、风疹,瘤痒性皮肤病湿疹,皮炎,痒疹,皮肤瘤痒症,普通牛皮癣,多种形式的渗出性红斑,皮肤刺激、多形性渗出性红斑和尊麻疹。1%滴眼液治疗过敏性结膜炎。
  • 制备工艺

    (1)4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸(4)的制备 在250 mL三颈瓶中,加入对羟基苯乙酸10.0 g(0.06 mol)、苯酞8.1 g(0.06 mol)、DMF60 mL,搅拌溶解,滴加7.0 g(0.13 mol)氢氧化钾的甲醇溶液,滴加完毕,回流反应1 h,蒸去甲醇,然后升温回流反应3 h,冷却,将反应液倒入50 mL水中,用4 mol/L盐酸溶液调pH 2,有大量白色沉淀生成,静置1 h,抽滤得白色固体,水洗,干燥,乙醇重结晶,得白色固体。

    (2)6,11-二氢苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸 乙酯(5)的制备在100 mL三颈瓶中,加入五氧化二磷25 g,在室温下,缓慢滴加绝对乙醇22.7 mL,然后升温至110℃反应1 h,加入4-(2-羧基苄氧基)苯乙酸(4)10.0 g(33 mmol),在110℃下反应2 h,冷却,倾入冰水中,用乙酸乙酯萃取(30 mL× 3),合并乙酸乙酯层,水洗至pH 7,无水硫酸钠干燥,蒸干溶剂,得褐色油状物9.4 g,收率90%。

    (3)6,11-二氢苯骈[b,e]氧杂-11-酮-2-乙酸(6)的制备 将上步制得的褐色油状物置于100 mL茄形瓶中,加入4 mol/L氢氧化钠溶液20 mL,回流反应1 h,冷却,用2 mol/L盐酸溶液调pH 5,用乙酸乙酯萃取(20 mL× 3),合并乙酸乙酯,水洗至pH 7,无水硫酸钠干燥,蒸去溶剂,得黄色黏稠物,用乙酸乙酯和乙醚重结晶,活性炭脱色,得淡黄色晶体7.1 g,收率83%。

    (4)顺)-11-[3-二甲胺基丙烯基]-6,11-二氢苯骈[b,e]氧杂-2-乙酸(7)的制备 在250 mL三颈瓶中,加入3-二甲胺基丙基三苯基磷氢溴酸盐14.4 g(28 mmol)、THF80 mL,在冰盐浴冷却下,缓慢加入1.92 mol/L正丁基锂的正己烷溶液40 mL,加完后,0℃以下搅拌反应1 h,加入4 g(14 mmol)化合物6的20 mLTHF溶液,加热回流反应12 h,冷却,蒸去THF,残留物用20 mL水溶解,用乙醚萃取(15 mL×2),将水溶液用浓盐酸调pH 2,用乙酸乙酯萃取(15 mL× 2),水溶液再用4 mol/L氢氧化钠溶液中和至pH 7,浓缩除去水,得化合物7的粗品3.1 g,收率65%。 粗品用异丙醇重结晶2次,得(Z)-7 0.97 g,收率31.2%。

    (5)盐酸奥洛他定(1)的制备 将上述制得的奥洛他定0.45 g溶于2 mL异丙醇中,通氯化氢气体,室温搅拌1 h,浓缩,残余物用丙酮重结晶,得0.25 g白色粉状固体,收率50%,mp 251℃(分解)。

    盐酸奥洛他定的合成路线
    图2为盐酸奥洛他定的合成路线2

  • 用途盐酸奥洛他定是双作用组胺h1受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。抗过敏药;抗组胺剂。
  • 用途

    盐酸奥洛他定是肥大细胞稳定剂和相对选择性H1受体阻滞剂,可抑制Ⅰ型过敏反应,主要用于治疗过敏性结膜炎。

安全信息
  • 危险品标志 T,N
  • 危险类别码 25-50
  • 安全说明 45-61
  • 危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
  • WGK Germany 3
  • RTECS号HQ4135060
  • 海关编码 29329990
  • 更新日期2020-03-18
  • 产品编号O0361
  • 产品名称盐酸奥洛他定
  • CAS编号140462-76-6
  • 包装1G
  • 价格1395
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盐酸奥洛他定供应商更多
  • 公司名称:河北康耀精细化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18031918111
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸奥洛他定
    英文名称:Olopatadine Hydrochloride
    CAS:140462-76-6
    纯度:98.5%HPLC 包装信息:15000RMB/1KG 备注:奥洛他定
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  • 公司名称:斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18222081751 022-66211289-808
  • 产品介绍: 英文名称:Dibenz[b,e]oxepin-2-acetic acid, 11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydro-, hydrochloride (1:1), (11Z)-
    CAS:140462-76-6
    纯度:96+% HPLC 包装信息:1g;5g;10g;100g;1kg;5kg;10kg 备注:97g In Stock
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  • 公司名称:济南立德医药技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18560195202 0531-68654990-
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸奥洛他定
    英文名称:Olopatadine Hydrochloride
    CAS:140462-76-6
    纯度:99% 包装信息:10g;1Kg;25kg 备注:医药级
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  • 公司名称:徐州弗莱德化工科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15312683444
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸奥洛他定
    英文名称:Olopatadine hydrochloride
    CAS:140462-76-6
    纯度:99 包装信息:25kg/ 备注:g
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  • 公司名称:盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18151113715 0512-62956963
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸奥洛他定
    英文名称:Olopatadine HCl
    CAS:140462-76-6
    纯度:99% HPLC% 包装信息:100g,1kg,10kg 25kg 备注:1kg;5kg;25kg可根据客户需求分装
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