一种新的盐酸奥洛他定滴眼液及其制备方法

背景技术：

盐酸奥洛他定，化学名：11-(Ζ)-[-3-( 二甲基氨基）亚丙烷]-6-11-二氢二苯并[b. e]氧氮卓-2-乙酸盐酸盐，化学结构式：

过敏性结膜炎（allergic conjunctivitis)是一类常见的眼表过敏性疾病,其主要是由I型及IV型变态反应引起。该病最主要的症状是眼痒，常伴有结膜充血、水肿和乳头、滤泡增生等体征。

盐酸奥洛他定是一个新型选择性二苯并氧杂环庚三烯-2-乙酸类组胺Hl受体抑制剂，能够抑制速激肽及其它化学递质，如组胺、花生四烯酸、血栓素、白三烯等的释放，盐酸奥洛他定分别于1996年在美国、1997年在加拿大曾做为过敏性结膜炎用药上市，商品名为Patanol滴眼液，2000年12月又做为抗过敏药在日本上市。

盐酸奥洛他定滴眼液为眼用双效抗组胺药（稳定肥大细胞及抗组胺）药理作用：具有肥大细胞稳定剂和抗组胺药的双重作用，影响多种后炎症通路，如抑制自只烯、勃附因子和多种细胞因子，能抑制I型速发型过敏反应。

临床上此类药物的效果优于单用肥大细胞稳定剂或抗组胺药。因为使用一种药物可发挥两种药效，既能缓解过敏性结膜炎的急性症状，汉可减少过敏性结膜炎的复发率。患者的用药依从性较好，因为每日仅用药I 一 2次。每次滴眼后，抗组胺作用在数分钟内起效，而肥大细胞稳定作用可持续数小时。临床资料显示，盐酸奥洛他定的临床疗效及安全性、舒适性优于酮替酚、氮卓斯汀等，是目前国际上使用最广泛的眼用抗过敏药物。

目前国内盐酸奥洛他定滴眼液已经上市，但未见加玻璃酸钠的盐酸奥洛他定滴眼液的报道。

发明目的

本发明是为克服现有盐酸奥洛他定滴眼液的缺陷，而提供一种新的盐酸奥洛他定滴眼液及其制备方法，通过玻璃酸钠的物理增稠和保湿润滑作用，延长了药物在眼表的停留时间，而且药物不易流入口和鼻腔中，减少了药物的流失，并避免了盐酸奥洛他定滴眼液的苦味，提高了病人的依从性，保证了临床疗效。发明内容：

本发明提供一种新的盐酸奥洛他定滴眼液及其制备方法。 [0013] 本发明所述的滴眼液为：取处方量的盐酸奥洛他定和相关辅料溶解于注射用水中，将溶胀的玻璃酸钠水溶液加入到药液中，搅拌均匀，加水至足量，过滤，分装，即得。

本发明提供的盐酸奥洛他定滴眼液主要配方如下：

盐酸奥洛他定和玻璃酸钠的重量体积百分比为盐酸奥洛他定的浓度为O. 02-1%,玻璃酸钠为0.01-2.0%。

该滴眼液质量稳定，室温下避光储存24个月后，外观、pH值、不溶性微粒、含量、分降解产物等观察指标均无明显变化，说明产品在室温条件下存储是稳定可靠的。

具体实施方法：

处方：盐酸奥洛他定1.0g

玻璃酸钠1.0g

相关辅料 适量

注射用水 加至1000ml

制法：

取盐酸奥洛他定和相关辅料分别溶解于适量的注射用水中。

取处方量的玻璃酸钠于注射用水中，在60-70°C条件下不断搅拌，使其充分溶胀，煮沸，并用微孔滤膜趁热过滤。

将过滤好的玻璃酸钠溶液缓缓加入盐酸奥洛他定溶液中，边加边搅拌均匀，添加注射用水至足量，过滤，得澄清溶液，分装，质量检测，合格即可。