盐酸奥洛他定的作用机制和产品特点
发布日期:2024/5/16 11:41:40
盐酸奥洛他定由日本协和发酵麒麟株式会社研发最早于1996年批准上市,用于治疗过敏性结膜炎。2001年,作为抗过敏药物在日本上市后广泛应用。自上市以来,盐酸奥洛他定作为独特并具有多重作用机制的第2代新型抗组胺药广泛用于过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病、过敏性结膜炎等过敏性疾病的治疗,在全球占有一定销售份额。
作用机制
盐酸奥洛他定能够强效非竞争拮抗组胺受体。Matsumoto等研究发现奥洛他定在拮抗组胺受体方面明显优于西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。
盐酸奥洛他定具有广泛强效的抗炎活性。相关研究显示其能够广泛强效抑制白三烯B4(LTB4)、血小板活化因子(PAF)、血栓素(TXB2)、白血胞介素(IL)-2等炎症递质;Matsubara等研究发现奥洛他定几乎完全抑制对于组胺浓度及时间依赖的炎性因子,对IL-8的抑制作用是西替利嗪的80倍;Tamura等研究发现奥洛他定对IL-4、IL-6的抑制作用比氯雷他定、西替利嗪、非索非那定、氯苯那敏等更强;Metz、Murota等研究发现盐酸奥洛他定是唯一的可抑制重要的瘙痒特应性炎症递质IL-31的抗组胺药物;
盐酸奥洛他定能抗神经源性瘙痒递质而减轻瘙痒,抑制神经生长因子(NGF)以及其他炎性因子;相关研究发现,奥洛他定显著降低皮损中P物质水平,减轻皮肤炎症反应和瘙痒症状,而氯雷他定、氯苯那敏、贝他斯汀没有抗神经递质作用,非索非那定、依匹斯汀、西替利嗪血清P物质显著上升;
盐酸奥洛他定能持续稳定肥大细胞膜。Brockman等研究证实奥洛他定无促进组胺释放作用,在过敏性疾病升级治疗倍增剂量时,奥洛他定稳定肥大细胞膜与抗炎作用达到同步增强;而酮替芬、氮卓斯汀、依匹斯汀等药物高浓度时促进组胺释放。
产品特点
1、作用全面:盐酸奥洛他定为第二代抗组胺药,同时具备了抗组胺、抗炎、抗神经源性瘙痒递质的作用,针对过敏性皮肤病、过敏性鼻炎的相关症状疗效显著;
2、起效迅速:口服30min后即可发挥疗效,服药1次后作用时间可持续12小时;
3、指南推荐:《中国过敏性鼻炎诊治指南(2018)》、《变应性鼻炎临床实践指南:美国耳鼻咽喉头颈外科学会推荐》、《中国荨麻疹诊疗指南(2018)》推荐用药。
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