盐酸氮卓斯汀
中文名称:盐酸氮卓斯汀
英文名称:Azelastine hydrochloride
CAS号:79307-93-0
分子式:C22H25Cl2N3O
分子量:418.36
EINECS号:620-469-0
Mol文件:79307-93-0.mol
盐酸氮卓斯汀 性质
熔点 | 225--2290C |
---|---|
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,906 |
稳定性 | 与强氧化剂不相容。 |
InChI | InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H |
InChIKey | YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl |
CAS 数据库 | 79307-93-0(CAS DataBase Reference) |
盐酸氮卓斯汀 用途与合成方法
1.药理作用:盐酸氮卓斯汀及其主要代谢产物是组胺H1受体拮抗剂,具有抗组胺作用。
2.毒理研究:遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎。 鼻喷剂:10ml:10mg/瓶,喷药是保持头部直立。2mg
片剂:2mg。口服,一次2mg(一次1片),一日2次,早饭1小时服用一次,晚上临睡前服用一次,或遵医嘱。 在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天),同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg2次/天,连续7天),红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响,但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。 Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
2.毒理研究:遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎。 鼻喷剂:10ml:10mg/瓶,喷药是保持头部直立。2mg
片剂:2mg。口服,一次2mg(一次1片),一日2次,早饭1小时服用一次,晚上临睡前服用一次,或遵医嘱。 在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天),同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg2次/天,连续7天),红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响,但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。 Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
Target | Value |
Histamine receptor |
在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中,Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放,IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中,Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放,并可能涉及到这些效果,Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放,以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大,这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放,而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的,而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成,也抑制人外周血淋巴细胞(PBL)的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中,Azelastine抑制IL-6,TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化,以及细胞内钙离子水平。
类别
有毒物品 毒性分级
高毒 急性毒性
口服-大鼠 LD50: 580 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 143 毫克/公斤 可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾 储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放 灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 22 |
RTECS号 | TH9203900 |
海关编码 | 2933992600 |
毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 36.5, 35.5, 26.9, 30.3 i.v.; 56.4, 42.8, 43.2, 46.6 i.p.; 63.0, 54.2, 66.5, 59.6 s.c.; 124, 139, 310, 417 orally (Zechel) |
盐酸氮卓斯汀 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 | 79307-93-0 | 250mg | 1057 |
2024-11-08 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 | 79307-93-0 | 1g | 3231 |
盐酸氮卓斯汀供应商 更多
上海沄纳医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18367323072
产品介绍:
中文名称:盐酸氮卓斯汀
英文名称:4-hydrazineyl-1-methylazepane hydrogen chloride
CAS:79307-93-0
纯度:0.99
包装信息:500G;1KG;5KG;25KG;100KG;T;
备注:100g;1kg;5kg;25kg | 备注:现货供应!!!
上海润泰医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:152-6236-2504 18019700392
产品介绍:
中文名称:盐酸氮卓斯汀
英文名称:Azelastine Hydrochloride
CAS:79307-93-0
纯度:>99%
备注:1kg/桶/;5kg/桶/;10kg/桶/;25kg/桶/
青岛锐丰源化工有限公司
黄金产品
联系电话: 13375559818
产品介绍:
中文名称:盐酸氮卓斯汀
英文名称:Azelastine hydrochloride
CAS:79307-93-0
纯度:99% HPLC
包装信息:1公斤
备注:医药中间体 白色粉末 1Kg 5Kg 10Kg 现货
湖北鸿福达生物科技有限公司
黄金产品
现货
联系电话:191-07255884 19107255884
产品介绍:
中文名称:盐酸氮卓斯汀
英文名称:Azelastine hydrochloride
CAS:79307-93-0
纯度:99%min
包装信息:1kg;5kg
备注:生产厂家
库存量:50kg
现货日期:2024/12/16 10:48:50
上海乾劲化工科技有限公司
现货
联系电话:021-20900665 17321230821
产品介绍:
中文名称:盐酸氮卓斯汀
CAS:79307-93-0
纯度:98%
库存量:50公斤
现货日期:2024/12/20 18:41:13
盐酸氮卓斯汀生产厂家及价格列表
盐酸氮卓斯汀科研试剂—79307-93-0科研试剂
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
2024-12-28
盐酸氮卓斯汀原料
湖北阡陌生物科技有限公司
2024-12-27