托品酰胺
托品酰胺 性质
| 熔点 | 98 °C |
|---|---|
| 沸点 | 492.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.161±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为：4.3 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 5.3 (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 0.2g/L(25 ºC) |
| 最大波长(λmax) | 254nm(HCl aq.)(lit.) |
| Merck | 14,9780 |
| 主要应用 | 药物（小分子） |
| InChI | InChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3 |
| InChIKey | BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1 |
| CAS 数据库 | 1508-75-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Tropicamide(1508-75-4) |
托品酰胺 用途与合成方法
托品酰胺又称托吡卡胺，英文名Tropicamide，CAS号1508-75-4，分子量284.353，密度1.2±0.1 g/cm3，沸点492.8±45.0°C at 760 mmHg，分子式C17H20N2O2，白色结晶呈粉末状，味苦，溶于乙醇、氯仿和丙酮，微溶于水，不溶于石油醚，托品酰胺水溶液(1:500)6.5<pH<8.0，熔点96-100℃。
托品酰胺具有阿托品样的抗乙酰胆碱作用，可引起散瞳和睫状肌麻痹，本剂滴眼后5~15分钟开始散瞳。15~30分钟可达瞳孔最大值。可维持1~2小时。8~12小时恢复正常。
1)以苯基丙二酸二乙酯为原料,在碱性溶剂中发生水解反应,得到中间产物A(2-苯基-丙二酸乙酯);
2)中间产物A与氯化亚砜和/或二氯亚砜发生酰化反应,得到中间产物B(乙基-3-氯-3-氧亚基-2-苯基丙酯);
3)中间产物B与N-乙基-4-甲基吡啶胺发生缩合反应,得到中间产物C;
4)中间产物C与硼氢化物发生还原反应,制得托品酰胺。
托品酰胺的分析项目包括:1.外观2.红外光谱3.核磁共振光谱(NMR)4.紫外光谱5.荧光光谱6.质谱7.旋光度8.熔融范围9.微分量热器10.溶解度11.相溶解度分析12.离解常数13.结晶性质14.元素分析15.薄层色谱分析。
关于这些项目的详细分析方法请参考美国药典U.S.P.21版P1103，英国药典B.P1980年版P468，日本药典J.P10版P1127。
1955年托品酰胺由Roche公司首先合成,分别收藏于美国药典、英国药典和日本药典中。在临床上除单独使用外,多以复合制剂使用。日本参天制药株式会社采用0.5%托品酰胺和0.5%盐酸去氧肾上腺素的复合制剂。托品酰胺与阿托品的结构相似,因而具有阿托品相似的药理特点而应用于临床,例如散瞳检查眼底、虹膜状体炎等。根据国外临床报道,托品酰胺点眼后10min开始散瞳,15-20min瞳孔径达最大值,可持续1.5h,5-8h可复原。托品酰胺相比其他散瞳剂具有散瞳迅速,恢复期短等诸多优点。
安全信息
| 危险品标志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-42/43-41-37/38-22 |
| 安全说明 | 22-26-36-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CY1487860 |
| 海关编码 | 29333990 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别4 经皮 急性毒性 类别4 吸入 急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 皮肤致敏物 类别1 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
托品酰胺 化学药品说明书
托品酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-07-06 | S1913 | 托吡卡胺 | 1508-75-4 | 50mg | 782.55 |
| 2026-07-06 | S1913 | 托吡卡胺 | 1508-75-4 | 1g | 5487.3 |
