苏拉明
苏拉明 性质
熔点 | >260°C (dec.) |
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储存条件 | 0-6°C |
溶解度 | H2O:>10mg/mL |
形态 | 结晶粉末 |
颜色 | 白色 |
PH值 | pH(10g/l, 25℃) : 5.0~8.0 |
水溶解性 | soluble |
BRN | 3694087 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | VAPNKLKDKUDFHK-UHFFFAOYSA-H |
苏拉明 用途与合成方法
苏拉明是一种多阴离子化合物,分子量为1429,其药物分子结构相对稳定,但见光容易分解。药物为白色粉末,易溶于水,水溶液也相对稳定。苏拉明主要通过静脉给药,因其口服吸收差,且皮下或肌肉注射可引起严重的局部反应。在体内,苏拉明与血浆蛋白结合率高达99%以上,很少发生自身代谢,以完整的分子形式排出体外。
苏拉明的性状
抗寄生虫作用:苏拉明是有效的抗锥虫药物,能够杀死非州锥虫和盘尾丝虫成虫,但对微丝蚴无效。其杀虫机制可能是通过其多个阴离子负电荷与虫体蛋白的阳极结合,形成牢固的复合物,从而抑制虫体的糖代谢。
抗肿瘤作用:苏拉明被发现能够抑制肿瘤病毒相关的逆转录酶活性,从而被应用于抗肿瘤治疗。它作为一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂,能够有效抑制多种生长因子与相应受体的结合,减少生长因子受体的表达,抑制细胞增殖。此外,苏拉明还能拮抗炎性细胞因子如白细胞介素、肿瘤坏死因子等的活性,对蛋白激酶C、丝裂原活化蛋白激酶等酶类有抑制作用。
苏拉明的药代动力学特征显著,其口服吸收差,一般需静脉给药。药物在体内与血浆蛋白结合率高,很少发生自身代谢,以完整的分子形式经肾脏排出体外。苏拉明的体内半排期较长,约为41~78天,表明其在体内滞留时间较长,作用持久。疗锥虫病:主要用于治疗非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病,也适用于盘尾丝虫病的治疗,但常与乙胺嗪合用以达到更好的疗效。
抗肿瘤:作为抗肿瘤药物,苏拉明被用于多种恶性肿瘤的治疗,如卡西肉瘤、非何杰金淋巴瘤等。其抗肿瘤作用与药物浓度及作用时间呈依赖关系,是一种细胞增殖抑制药物而非细胞毒性药物。
抗病毒:苏拉明在抗病毒领域的应用日益广泛,特别是在防治手足口病、COVID-19等病毒感染方面展现出潜力。
轻微副作用:如皮疹、荨麻疹、头痛、恶心、呕吐、疲劳等。这些副作用一般较轻微,患者多能耐受。
严重副作用:包括虚脱、胃溃疡、剥脱性皮炎、重症腹泻、长期高热和衰竭等。此外,还可能出现蛋白尿、粒细胞缺乏症、溶血性贫血等严重血液系统反应。
其他不良反应:用药后期可能出现过敏反应,如成虫寄生部位肿痛、皮疹和脓肿形成。长期用药还可能对肾脏造成损害,表现为肾功能异常、蛋白尿等。
安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QM7000000 |
F | 3-10 |
海关编码 | 29242998 |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): ~620 i.v. (Hawking) |
苏拉明 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-11-08 | 32854 | 苏拉明钠 | 129-46-4 | 50mg | 2250 |
2024-11-08 | HY-B0879A | 苏拉明钠 | 129-46-4 | 25mg | 2100 |