拉西坦

吡拉西坦又称脑复康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯环酮，是一种脑代谢改善药物，属于γ-氨基丁酸的环化衍生物，对中枢作用选择性强，仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善，精神兴奋作用弱，无精神药物的副作用，无依赖性。可预防或保护动物因缺氧而导致的逆行性健忘，亦能明显拮抗巴比妥盐对中枢的抑制作用，能促进脑细胞代谢，增加大脑对氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用，具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用，能促使脑内ADP转化为ATP，改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。口服易吸收，30～40分钟后血药浓度达峰值，蛋白结合率为30%，清除半衰期4～6小时，易透过血脑屏障，到达脑和脑脊液。口服后不能由肝脏分解，以原形形式从尿和粪便中排泄。主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍，儿童器质性痴呆和智力低下，对轻中度的老年性痴呆有一定的作用，但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。吡拉西坦也可用于脑炎、一氧化碳、农药及酒精中毒的意识恢复，可用静注或滴注。 吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物，具有促进思维记忆，能直接作用于大脑皮层，增强蛋白质合成，保护神经细胞，促进信息传递，提高学习记忆能力，改善由各种原因引起的脑损伤或退行性病变，有利脑功能的改善。动物实验证实，本品能提高学习能力，对抗缺氧性记忆障碍，提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备，改善大脑功能。对轻度和中度老年性痴呆的认知和定向能力均有一定疗效，但对重度者无明显效果。对脑功能性衰退综合征，如反应迟钝、意识障碍等症状也有治疗作用，使其得到一定程度的改善。对外伤、中风、一氧化碳中毒造成的脑功能障碍均有疗效。也可用于弱智儿童的智力提高和夜尿症的治疗。本品的中枢性选择作用强，仅限于记忆和意识功能的改善，无精神兴奋等精神药物的副作用，也无依赖性。
动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg，亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无不良影响。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 口服本品后很快从消化道吸收，进入血液，并透过血脑屏障到 达脑和脑脊液，大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。本品易通过胎盘屏障。口服后，30～45分钟血药浓度达到峰值，血浆蛋白结合率30%，半衰期t1/2为5～6小时，表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解，以原型形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。大便排出量约为1%～2%。 主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍，儿童器质性痴呆和智力低下，对轻中度的老年性痴呆有一定的作用，但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。用于脑外伤药物中毒时，可用静注或滴注。 口服：每次800～1600 mg，每日3次，3～6周为一疗程，小儿用量减半。
肌注：每次1 g，每日2～3次。
静注：每次4 g，每日1次。
静滴：每次4～8 g，每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250 ml。老年及儿童用量减半。 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与服药剂量直接相关，中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与服药剂量大小无关，停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害，表现为轻度转氨酶升高，但与药物剂量无关。 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。 1. 本品易通过血脑屏障，胎盘屏障。在体内不降解不被转化，直接由肾脏排泄，故孕妇、新生儿、肝、肾功能不良者禁用。
2. 个别患者有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退。
3. 锥体外系疾病，Huntington舞蹈症者禁用本品，以免加重症状。 白色结晶性粉末。熔点151.5-152.5℃。易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。无臭，味微苦。 早期用材林于抗眩晕和止吐药，目前作为神经系统药物，有促进和增强大脑记乙功能的作用，对老年性记忆减退有效。对某些低智能儿的智力提高胶，对老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和思维障碍亦有一定疗效。 用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗 医药上用于清凉油、止痛药等，也用于制牙膏、牙粉、糖果、饮料、香料 以2-吡咯烷酮为起始原料，在甲苯中与甲醇钠成盐，与氯代乙酸乙酯缩合后再氨化制得。